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孟加拉珠峰尼拉帕利(尼拉帕尼,则乐,Niraparib)

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PARP-1/PARP-2抑制剂,用于复发性上皮卵巢癌、输卵管癌以及原发性腹膜癌以及对铂化疗完全或部分响应的成年患者的维持治疗。
状态:

产品描述

孟加拉珠峰尼拉帕利(尼拉帕尼,则乐,Niraparib)甲苯磺酸尼拉帕利

PARP-1/PARP-2抑制剂,抑制DNA修复,用于复发性上皮卵巢癌、输卵管癌以及原发性腹膜癌以及对铂化疗完全或部分响应的成年患者的维持治疗。该化合物最初由默沙东研发,后来授权给Tesaro,后又由Tesaro授权给杨森和再鼎医药。2017年3月获得美国FDA批准,11月获欧洲EMA批准,由Tesaro负责在美国和欧盟上市销售,商品名为 Zejula®。2017年3月,再鼎医药联合上海合全药业向中国食品药品监督管理总局(CFDA)提交临床试验申请(化药1类),2017年7月获得临床批件。

药品中文名:尼拉帕利

英文名称: niraparib
肿瘤药品适应症:Niraparib被用作“维持”治疗,以防止某些类型的癌症复发。这包括卵巢,输卵管或腹膜的癌症(在腹部内侧排列并覆盖一些内部器官的膜)。

药品服用剂量:

尼拉帕利的推荐剂量每天一次口服300mg,直至出现疾病进展或不可耐受不良反应。体重低于58kg的患者,可考虑200mg的起始剂量。

治疗时间:

直至疾病进展或不可接受的毒性
药品副作用:

荨麻疹 ; 呼吸困难; 脸部,嘴唇,舌头或喉咙肿胀。


药品简介:

尼拉帕利是一种癌症药物,可以干扰体内癌细胞的生长和扩散。
Niraparib被用作“维持”治疗,以防止某些类型的癌症复发。这包括卵巢,输卵管或腹膜的癌症(在腹部内侧排列并覆盖一些内部器官的膜)。


药品效果:

Niraparib被用作“维持”治疗,以防止某些类型的癌症复发。这包括卵巢,输卵管或腹膜的癌症

接受化疗(使用顺铂,奥沙利铂,卡铂或类似药物)后,给予尼拉帕利,并且您的癌症对该药有反应。Niraparib也可用于本药物指南中未列出的用途。

PARP抑制剂的出现可谓彻底改变了卵巢癌的治疗局面,其中尼拉帕利是全球第一个获批的用于广泛铂敏感复发卵巢癌患者群体、而无论BRCA是否突变的PARP抑制剂,其III期NOVA研究引起了广泛关注,NOVA研究的主要研究亮点有哪些?

NOVA研究结果显示了尼拉帕尼在铂敏感复发卵巢癌维持治疗中的有效性及安全性。

该研究有两个亮点:

其一,该研究在既往PARP抑制剂研究的基础上进行了改良,其入组患者包括gBRCA阳性及gBRCA阴性患者。研究结果显示,gBRCA阳性患者自尼拉帕利维持治疗中的获益更大,但gBRCA阴性患者也可从中获益,这是第一次通过前瞻性III期临床试验证实这一点。  

其二,NOVA研究对gBRCA阴性患者进行了同源重组修复缺陷(HRD)分析,研究结果显示,针对gBRCA阴性患者,无论HRD状态如何,患者均可从尼拉帕利维持治疗中获益,但HRD阳性患者获益更多。

三种PARP抑制剂对比

尽管三种PARP抑制剂尼拉帕利、奥拉帕利、芦卡帕利均获批用于复发性卵巢癌的维持治疗,但是,三种PARP抑制剂还是具有一定区别:三种PARP抑制剂的药理和药代动力学特性不同。尼拉帕利生物利用度高达73%和更长的人体半衰期(36h),在肿瘤组织中高暴露量而显示出更好的抗肿瘤活性;同时由于尼拉帕利特殊的代谢途径,服用其他药物不需要对尼拉帕利进行药物剂量调整。

患者用药的便利性与依从性不同。尼拉帕利是每日服用一次,临床应用起来非常方便,患者依从性高。

尼拉帕利则乐

患者用药安全性不同。在安全性方面,NOVA研究显示血液性毒性是尼拉帕利较常见的导致减量的毒性反应。通过回顾性RADAR分析以探索需要降低用药剂量的患者特征。

RADAR分析显示,患者血液学毒性的严重程度与患者的体重及基线血小板计数相关,而多数患者降低剂量为200 mg(每日1次)后,患者毒副反应明显缓解,但未影响疗效。

ESMO会议公布的尼拉帕利用于一线化疗后维持治疗的PRIMA研究结果显示,体重小于77 kg的患者若初始剂量为200 mg,每天1次,则其血液学毒性明显减少,且不影响药物疗效。


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