卡博替尼（Cabozantinib,XL184）

      卡博替尼 Cometriq (cabozantinib)是激酶抑制剂，由美国 Exelixis 伊克塞利克斯制药研发，适用于转移甲状腺髓样癌(MTC)患者的治疗。于2012年获得FDA批准上市 ， 卡博替尼抑制RET、肝细胞生长因子受体、血管内皮生成因子受体1(VEGFR-1 、VEGFR-2、VEGFR-3)、干细胞生长因子受体(KIT) 、酪氨酸激酶受体(TRKB) 、FMS样酪氨酸激酶3(FLT-3) 、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(TIE-2)的活性，以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用，包括抑制肿瘤细胞凋亡，参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用，消灭肿瘤细胞，减少转移并抑制肿瘤血管新生。

药品特色

卡博替尼对多种晚期癌症具有较高的疾病控制率，并且可缩小甚至消除骨转移病灶。

【规格】卡博替尼20 mg和卡博替尼80 mg。

【适应症】不可手术切除的恶性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌患者。

卡博替尼XL184和骨转针，哪个更有效抑制骨转移？

推荐用量：

1）卡博替尼推荐剂量：甲状腺癌：140 mg口服，每天1次，如有肝功能不全，调整到80mg。

                                    肺癌、肝癌：60mg口服，每天1次。

                                    肾癌：60mg口服，每天1次。

2）卡博替尼指导：患者服用前至少2小时和服用后至少1小时不要进食。

【注意事项】

1）服用卡博替尼前至少2小时和后至少1小时不要进食。

2)继续治疗直至疾病进展或发生不能接受毒性。

3)整个吞服卡博替尼胶囊。不要打开卡博替尼胶囊。

4)如出现漏服则12小时内不要再次服用。

5)服用卡博替尼期间不要摄取已知抑制细胞色素P450食物(如，葡萄柚，葡萄柚汁)或营养补充物。

【副作用反应】

卡博替尼最常报道药物不良反应(≥25%)是腹泻，口腔炎，掌足红肿综合征(PPES)，体重减轻，食欲不振，恶心，疲乏，口腔痛，发色变化，味觉障碍，高血压，腹痛，和便秘。

卡博替尼最常见实验室异常(≥25%)是增加AST，增加 ALT，淋巴细胞减少，碱性磷酸酶增加，低钙血症，中性粒细胞减少，血小板减少, 低磷血症，和高胆红素血症。

【注意事项】

1）血栓形成事件：对心肌梗死，脑梗死，或其他严重动脉血栓栓塞事件终止卡博替尼。

2) 伤口并发症：对裂开或需要医学干预并发症不给予卡博替尼。

3）高血压：有规律地监视血压；对高血压危象终止卡博替尼。

4）颌骨骨坏死：终止卡博替尼。

5）掌足红肿综合征(PPES)：中断卡博替尼，或减低卡博替尼剂量。

6）蛋白尿：监视尿蛋白；对肾病综合征终止卡博替尼。

7）可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)：终止卡博替尼。

8）胚胎胎儿毒性：卡博替尼可致胎儿危害。建议妇女卡博替尼对胎儿潜在风险。

【特殊人群使用】

当给予妊娠妇女卡博替尼可致胎儿危害。如妊娠期间使用此药或当用此药患者怀孕，应告知患者对胎儿的潜在危害。

哪些肺癌患者可用卡博替尼Cometriq治疗？用法用量是多少？有卡博替尼仿制药吗？