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卡博替尼(Cabozantinib,XL184)

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【药品属性】 多种晚期癌症
【药品简介】 卡博替尼抑制RET、肝细胞生长因子受体、血管内皮生成因子受体1(VEGFR-1 、VEGFR-2、VEGFR-3)、干细胞生长因子受体(KIT) 、酪氨酸激酶受体(TRKB) 、FMS样酪氨酸激酶3(FLT-3) 、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(TIE-2)的活性,以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用,包括抑制肿瘤细胞凋亡,参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用,消灭肿瘤细胞,减少转移并抑制肿瘤血管新生。

卡博替尼简介

      卡博替尼 Cometriq (cabozantinib)是激酶抑制剂,由美国 Exelixis 伊克塞利克斯制药研发,适用于转移甲状腺髓样癌(MTC)患者的治疗。于2012年获得FDA批准上市 , 卡博替尼抑制RET、肝细胞生长因子受体、血管内皮生成因子受体1(VEGFR-1 、VEGFR-2、VEGFR-3)、干细胞生长因子受体(KIT) 、酪氨酸激酶受体(TRKB) 、FMS样酪氨酸激酶3(FLT-3) 、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(TIE-2)的活性,以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用,包括抑制肿瘤细胞凋亡,参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用,消灭肿瘤细胞,减少转移并抑制肿瘤血管新生。


药品特色

卡博替尼对多种晚期癌症具有较高的疾病控制率,并且可缩小甚至消除骨转移病灶。

【规格】卡博替尼20 mg和卡博替尼80 mg。

【适应症】不可手术切除的恶性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌患者。

卡博替尼XL184和骨转针,哪个更有效抑制骨转移?

推荐用量:

1)卡博替尼推荐剂量:甲状腺癌:140 mg口服,每天1次,如有肝功能不全,调整到80mg。

                                    肺癌、肝癌:60mg口服,每天1次。

                                    肾癌:60mg口服,每天1次。

2)卡博替尼指导:患者服用前至少2小时和服用后至少1小时不要进食。

【注意事项】

1)服用卡博替尼前至少2小时和后至少1小时不要进食。

2)继续治疗直至疾病进展或发生不能接受毒性。

3)整个吞服卡博替尼胶囊。不要打开卡博替尼胶囊。

4)如出现漏服则12小时内不要再次服用。

5)服用卡博替尼期间不要摄取已知抑制细胞色素P450食物(如,葡萄柚,葡萄柚汁)或营养补充物。

【副作用反应】

卡博替尼最常报道药物不良反应(≥25%)是腹泻,口腔炎,掌足红肿综合征(PPES),体重减轻,食欲不振,恶心,疲乏,口腔痛,发色变化,味觉障碍,高血压,腹痛,和便秘。

卡博替尼最常见实验室异常(≥25%)是增加AST,增加 ALT,淋巴细胞减少,碱性磷酸酶增加,低钙血症,中性粒细胞减少,血小板减少, 低磷血症,和高胆红素血症。

卡博替尼碧康1

【注意事项】

1)血栓形成事件:对心肌梗死,脑梗死,或其他严重动脉血栓栓塞事件终止卡博替尼。

2) 伤口并发症:对裂开或需要医学干预并发症不给予卡博替尼。

3)高血压:有规律地监视血压;对高血压危象终止卡博替尼。

4)颌骨骨坏死:终止卡博替尼。

5)掌足红肿综合征(PPES):中断卡博替尼,或减低卡博替尼剂量。

6)蛋白尿:监视尿蛋白;对肾病综合征终止卡博替尼。

7)可逆性后部白质脑病综合征(RPLS):终止卡博替尼。

8)胚胎胎儿毒性:卡博替尼可致胎儿危害。建议妇女卡博替尼对胎儿潜在风险。

卡博替尼碧康

【特殊人群使用】

当给予妊娠妇女卡博替尼可致胎儿危害。如妊娠期间使用此药或当用此药患者怀孕,应告知患者对胎儿的潜在危害。

哪些肺癌患者可用卡博替尼Cometriq治疗?用法用量是多少?有卡博替尼仿制药吗?


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