尼罗替尼（达希纳,尼洛替尼,Tasigna,Nilotinib）

尼罗替尼（达希纳,尼洛替尼,Tasigna,Nilotinib）

【药品属性】 

达希纳慢性髓系白血病

【药品简介】

2016年7月12日，达希纳（尼洛替尼）成为中国首个获批一线治疗慢性髓系白血病（CML）的二代络氨酸激酶抑制剂（TKI），相比于一代的伊马替尼，达希纳已被证实能够帮助更多的患者更早达到更深层次的疾病缓解。

【药品特色】

相比伊马替尼，初诊为慢粒的患者一线直接使用达希纳（尼洛替尼），可以使接近2倍于伊马替尼的患者达到更深的分子学缓解MR4.5(BCR-ABL水平降至0.0032%以下)，同时使用达希纳获得稳定的MR4.5并持续一年以上的患者中有超过50%可能停药成功，极大减轻患者的经济和疾病负担。

【适应症和用法】

　　Tasigna是一种激酶抑制剂，用于治疗：

　　新诊断的费城染色体阳性慢性粒细胞白血病（Ph + CML）慢性期的成人和儿童患者大于或等于1岁。

　　成人慢性期（CP）和加速期（AP）Ph + CML患者对先前治疗包括伊马替尼耐药或不耐受。

　　Ph + CML-CP耐药或不耐受之前的酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗的大于或等于1岁的儿科患者。

【剂量和给药】

　　推荐成人剂量：

　　新诊断的Ph + CML-CP：口服300 mg， 每天两次 。

　　耐药或不耐药Ph + CML-CP和CML-AP：口服400毫克，每日两次 。

　　推荐的儿科剂量：新诊断的Ph + CML-CP或Ph +CML-CP对先前TKI治疗有抗性或不耐受： 每天口服 230mg / m 2， 每日两次，四舍五入至最接近的50mg剂量（最大单剂量400mg）。

　　符合条件的初诊成人Ph + CML-CP患者接受Tasigna至少3年并获得持续分子反应（MR4.5），Ph + CML-CP耐药或不耐受接受Tasigna治疗的伊马替尼患者至少3年，并且已经实现持续分子反应（MR4.5）可以考虑停止治疗。

【剂型包装】

　　胶囊：50mg，150mg和200mg

【禁忌】

　　Tasigna禁用于低钾血症，低镁血症或长QT综合征患者。

【警告和注意事项】

　　骨髓抑制：在治疗期间监测CBC并通过治疗中断或剂量减少进行治疗。

　　心脏和动脉血管闭塞事件：在Tasigna治疗期间评估心血管状态，监测和管理心血管危险因素。

　　胰腺炎和血清脂肪酶升高：监测血清脂肪酶; 如果升高伴有腹部症状，中断剂量并考虑适当的诊断以排除胰腺炎。

　　肝毒性：每月或根据临床指征监测肝功能检查。

　　电解质异常：Tasigna可引起低磷血症，低钾血症，高钾血症，低钙血症和低钠血症。 在启动Tasigna之前纠正电解质异常并在治疗期间定期监测。

　　出血：可能发生任何部位的出血。 建议患者报告出血征象和症状，并根据需要进行医学管理。

　　体液潴留：监测患者意外的迅速体重增加，肿胀和呼吸短促。

　　对儿科患者生长发育的影响：监测儿科患者的生长发育。

　　胚胎 - 胎儿中毒：建议患者对胎儿有潜在风险并使用有效的避孕措施。

【副作用反应】

　　成人和儿童患者中最常见的非血液学不良反应（≥20％）为恶心，皮疹，头痛，疲劳，瘙痒，呕吐，腹泻，咳嗽，便秘，关节痛，鼻咽炎，发热和盗汗。 血液学不良反应包括骨髓抑制：血小板减少症，嗜中性白细胞减少症和贫血。

【药物相互作用】

　　强CYP3A抑制剂：避免与Tasigna同时使用，或如果共同给药无法避免，可减少Tasigna剂量。

　　强CYP3A诱导剂：避免与Tasigna同时使用。

　　质子泵抑制剂：使用短效抗酸剂或H2阻断剂替代质子泵抑制剂。

【在特定人群中使用】

　　哺乳期：建议妇女不要母乳喂养。

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