印度拉帕替尼（泰立沙,TYKERB,LAPATINIB）

• 印度拉帕替尼（泰立沙,TYKERB,LAPATINIB）诺华原研

• 【药品属性】 

  乳腺癌原研药

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• 【药品简介】

• 拉帕替尼是一种口服的小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂。主要用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌.服用时需注意不良反应。

• 【药品特色】

• HER2阳性乳腺癌的绝经后女性，联合来曲唑成为一线口服用药方案。

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• 适应症：

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• 乳腺癌：拉帕替尼用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌；或与来曲唑联用治疗绝境女性HER2过表达的激素受体阳性乳腺癌。（在使用赫赛汀时疾病急需进展的，适合开始拉帕替尼联合卡培他滨治疗）

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• 作用机制：

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• 拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体（ErbB1）和人表皮因子受体2（ErbB2）

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• 常见副作用：

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• 乏力、恶心、呕吐、腹泻、便秘、皮肤干燥、脱发、头痛等

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• 服用方法: 

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• 每天一次，空腹口服（饭前1小时或饭后1小时）。定时定量服药，不建议将一天的剂量分散为多次服用。注：与卡培他滨联用的，卡培他滨应该每天两次，与食物同时服用，或饭后30分钟内服用。

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• 注意事项：

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• 在临床试验及上市后调查中发现有部分服药患者出现严重肝损，并且有死亡案例，如果有肝脏疾病，请务必告知医生。

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• 参考用法：

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• 1. 有转移的乳腺癌，HER2阳性（经紫杉醇、环蒽类或赫赛汀治疗）：口服， 1250 mg，每天一次（与卡培他滨联用），直至疾病进展或不可接受的副作用。 

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• 2. 有转移的乳腺癌，HER2阳性，需要激素疗法：口服， 1500 mg，每天一次（与来曲唑联用），直至疾病进展。

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• 3. HER2阳性乳腺癌，脑转移，一线治疗（FDA未批准为标签的疗法）：口服，1250 mg，每天一次（与卡培他滨联用），直至疾病进展或不可接受的副作用。

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• 4. HER2阳性乳腺癌，用赫赛汀中出现了疾病进展（FDA未批准为标签的疗法）：1000 mg，每天一次（与卡培他滨联用）

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• 参考文献： 

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• Cameron D, Casey M, Press M, et al. A phase III randomized comparison of lapatinib plus capecitabine versus capecitabine alone in women with advanced breast cancer that has progressed on trastuzumab: updated efficacy and biomarker analyses. Breast Cancer Res Treat 2008; 112:533. Geyer CE, Forster J, Lindquist D, et al. Lapatinib plus capecitabine for HER2-positive advanced breast cancer. N Engl J Med 2006; 355:2733. Cameron D, Casey M, Oliva C, et al. Lapatinib plus capecitabine in women with HER-2-positive advanced breast cancer: final survival analysis of a phase III randomized trial. Oncologist 2010; 15:924.

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