孟加拉碧康版阿昔替尼（阿西替尼,英立达,抑癌特,Axitinib,Inlyta）

孟加拉碧康版阿昔替尼（阿西替尼,英立达,抑癌特,Axitinib,Inlyta）

【药品属性】 

VEGFR靶向药物晚期肾癌

【规格】

【药品简介】

阿昔替尼能抑制酪氨酸激酶受体包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1，VEGFR-2和VEGFR-3。阿西替尼通过同这些受体结合，从而抑制肿瘤血管生成，减缓肿瘤生长和病情进展。

【药品特色】

阿昔替尼，新一代肾癌靶向治疗药物，主要用于既往细胞因子相关治疗方案失败的成人进展期肾癌患者。

阿昔替尼1mg/片

阿昔替尼5mg/片。

【适应症】

本品为抗肿瘤药，临床上主要用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。

【用法用量】

　　1)阿昔替尼开始剂量为5mg，口服，每天2次。可根据个体安全性和耐受性调整阿昔替尼剂量。

　　2)约间隔12小时给予阿昔替尼剂量有或无食物。

　　3)阿昔替尼应予一杯水整片吞服。

　　4)如需要强CYP3A4/5抑制剂，减低阿昔替尼剂量约半量。

　　5)对中度肝受损患者，减低开始阿昔替尼剂量约半量。

【不良反应】

　　阿昔替尼最常见(≥20%)不良反应是腹泻，高血压，疲乏，食欲减低，恶心，发音障碍，手掌-足底综合征，体重减轻，呕吐，乏力，和便秘。

【注意事项】

　　1)阿西替尼曾观察到高血压包括高血压危象。开始阿昔替尼前应充分控制血压。需要监视和治疗高血压。尽管使用抗高血压药物，对持续高血压减低阿昔替尼剂量。

　　2)阿西替尼曾观察到动脉和静脉血栓事件和奥西替尼可能致死。对这些事件风险增加患者慎用阿昔替尼。

　　3)阿西替尼曾报道出血事件,包括致命性事件。阿西替尼尚未在未治疗脑转移或最近活动性胃肠道出血证据患者中研究过阿昔替尼和在这些患者中不应使用阿昔替尼。

　　4)阿西替尼曾发生胃肠道穿孔和瘘管，包括死亡。对胃肠道穿孔或瘘管风险患者慎用阿昔替尼。

　　5)阿昔替尼曾报道甲状腺低下症需要甲状腺激素替代。用阿西替尼治疗开始前监视甲状腺功能，和自始至终定期。

　　6)计划手术前至少24小时停止阿西替尼。

　　7)曾观察到可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)，如发生RPLS体征或症状永久终止阿昔替尼。

　　8)用阿西替尼治疗开始前，和自始至终定期监视蛋白尿。对中度至严重蛋白尿，减低阿西替尼剂量或暂时中断用阿昔替尼治疗。

　　9)用阿西替尼治疗时曾观察到肝酶升高。治疗开始前和自始至终定期监视ALT，AST和胆红素。

　　10)中度肝受损患者如使用阿昔替尼开始剂量应减低。严重肝受损患者中未曾研究过阿西替尼。

　　11)当给予妊娠妇女根据其作用机制阿西替尼可能致胎儿危害。应忠告生育能力妇女阿西替尼对胎儿潜在危害和当接受阿西替尼避免成为妊娠。

免责声明

由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品，请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考，康途不承担任何责任。

阿昔替尼是辉瑞公司研发的一款肾癌分子的靶向药物，在国内的名称是英利达或是阿昔替尼。主要适用于治疗晚期肾细胞癌和肝细胞癌，且作为单次剂量治疗以及与化疗联合服用。

英利达的副作用一般都表现在不明显的地方，不清楚哪里不舒服，反正就是服用药物后感觉身体各处不得劲。

1、血压高、血糖高、血脂高(统称三高)，一般在服用药物一周后发生轻微的，可以用洛汀降压药。

2、四肢疼痛。服用药物一定的时间，就会出现手脚关节处发红疼痛，可以用百多邦预防发炎。

3、脸部干燥起皮裂开，可以用维生素B6软膏。

英利达【阿西替尼（axitinib）】由辉瑞开发用于治疗晚期肾细胞癌（ARCC）和肝细胞癌。该药物作为单次剂量治疗以及与化疗联合进行了调查。
 
辉瑞公司提交了一项基于III期AXIS 1032试验治疗晚期肾细胞癌的新药申请。辉瑞公司于2012年1月获得了FDA对英利达的批准，用于治疗晚期肾细胞癌（ARCC）。
 
该药物于2011年6月被欧洲药品管理局接受审查。该审查是基于第三期试验，名称为AXIS 1032.辉瑞于2012年5月从欧洲医疗管理局（EMA）获得英利达的市场授权批准，用于治疗的晚期肾细胞癌（ARCC）患者。
 
该药还于2012年在澳大利亚和英国获得了晚期肾细胞癌（ARCC）治疗的市场批准。在瑞士，日本，加拿大和韩国也获得批准。

辉瑞公司宣布，其新一代酪氨酸激酶抑制剂（TKI）英利达（阿昔替尼）获得中国国家食品药品监管总局（CFDA）批准，用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。
 
肾细胞癌是最致命的恶性肿瘤之一，包括肾实质肿瘤和肾上皮肿瘤。2012年WHO的数据显示，RCC在中国的发病率为3.8/10万，年死亡人数为25583人。而在美国，接受治疗后进展的患者中，继续接受酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗的约占40%～65%。
 
英利达（阿昔替尼）是一种口服的、作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)1、2和3的强效和高选择性酪氨酸激酶抑制剂，可抑制肿瘤生长、血管新生和肿瘤进展。英立达在中国上市将给既往治疗失败的进展期肾细胞癌中国患者带来新的希望。
 
该产品获批基于一项全球国际多中心三期研究（AXIS研究）和在亚洲区域采用相似的设计开展的一项国际多中心研究的临床数据。与索拉非尼相比，英立达可使患者中位无进展生存期（PFS）显著延长43%。亚洲区域国际多中心研究获得的临床数据与全球国际多中心三期研究数据相似。
 
辉瑞肿瘤临床开发和医疗事务高级副总裁兼首席医学官Mace Rothenberg博士说：“虽然靶向治疗取得了进展，但对一线治疗后进展的进展期肾细胞癌患者来说，他们仍然需要更多的选择。英立达是美国FDA批准的首个用于既往治疗失败的进展期肾细胞癌患者的靶向药物，该批准基于其无进展生存期优于另一种FDA批准的靶向药物的事实。”
 
中国抗癌协会泌尿肿瘤专业委员会候任主任委员、复旦大学附属肿瘤医院副院长、泌尿外科主任叶定伟教授表示：“对于既往治疗失败的进展期肾细胞癌患者，包含细胞因子治疗失败或一种TKI治疗后的进展患者来说，英立达让医生能够为其选择最为优化的治疗方案。”
 
中国临床肿瘤专业委员会（CSCO）肾癌专家委员会主任委员、北京肿瘤医院副院长郭军教授说：“作为新一代酪氨酸激酶抑制剂，英利达不仅可为一种TKI治疗进展的患者显著提高无进展生存期，且对于既往使用过细胞因子治疗的进展期肾细胞癌患者疗效更为卓越。相比既往靶向药物，英立达可使中位PFS显著延长86%。”
 
英利达（阿昔替尼）最初于2012年1月在美国获得FDA上市批准，目前已在包括欧盟、日本、韩国在内的81个国家和地区获得了批准。此次英立达在华获得CFDA批准后，预计今年9月能惠及中国患者。索坦和英利达的先后上市，使辉瑞成为目前在中国市场上唯一拥有两个肾细胞癌靶向治疗药物的制药公司。