当前所在位置: 首页 » 癌症药品目录 » 前列腺癌 » 阿比特龙(abiraterone)XBIRA 泽珂(Abiraterone)老挝东盟

阿比特龙(abiraterone)XBIRA 泽珂(Abiraterone)老挝东盟

5 0 评价

Abyrone,品名:阿比特龙,通用名:Abiraterone,用泼尼松联用适用于曾接受既往含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌(CRPC)患者的治疗。

产品描述

    阿比特龙(别名:Abiraterone、Abyrone)

    【适应症】

    Abyrone用泼尼松联用适用于曾接受既往含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌(CRPC)患者的治疗。

    【作用机制】

    阿比特龙是一种肝药物代谢酶CYP2D6是抑制剂。因为治疗指数窄,避免阿比特龙与CYP2D6底物共同给药。如果不能使用另外治疗,小心对待和考虑减低同时给予CYP2D6底物剂量。

    【不良反应】阿比特龙最常见不良反应(≥5%)是关节肿胀或不适,低钾血症,水肿,肌肉不适,热潮红,腹泻,泌尿道感染,咳嗽,高血压,心律失常,尿频,夜尿,消化不良,和上呼吸道感染。

【给药方法】

每次4片,每天一次,口服

【参考用法】

Abyrone 是口服给予 1,000 mg 每天 1 次与泼尼松 5 mg 口服给药,每天 2次联用。ZYTIGA 必须空胃给药。服用 ZYTIGA 前至少 2 小时和服用 Abyrone 后至少 1 小时不应消耗食物,应与水吞服整片。

【注意事项】

心血管疾病史高血压, 低钾血症和由于盐皮质激素过量液体潴留

肾上腺皮质功能不全

肝毒性

【食物影响】

Abyrone 必须空胃服用。在服用 Abyrone 剂量前至少 2 小时和服用 Abyrone剂量后至少 1 小时不应消耗食物。当单剂量醋酸阿比特龙与餐给予与空腹状态比较阿比特龙 Cmax 和 AUC0-∞(暴露)分别增加较高至 17-和 10-倍。尚未评价当多次给予醋酸阿比特龙与食物服用时这些增加暴露的安全性。

阿比特龙是口服有效的CYP17A酶不可逆抑制剂,FDA于2011年4月28日批准其联合泼尼松治疗有多西他赛治疗史的晚期去势抵抗性前列腺癌患者。

在一项两个阶段试验中,被试验者均接受阿比特龙治疗。第一阶段的治疗是过去没有接受化疗者,共有34人。他们当中的22人两月后PSA水平最少下降了50%。一些患者的肿瘤也开始缩小。研究人员说,这说明阿比特龙有明显抗肿瘤作用。

在第二阶段试验中,有28名经多烯紫衫醇(Docetaxel)化疗肿瘤仍然生长的患者参与了试验。他们当中有10人经服用阿比特龙3个月后PSA水平下降了50%,没发现有毒性或者不良反应。

总的来说效果是明显的,这种药物可使60%未经多烯紫衫醇治疗者和50%多烯紫衫醇治疗后者PSA水平下降50%。

权威数据 

在健康受试者和转移去势难治性前列腺癌(CRPC)患者中曾研究醋酸阿比特龙的给药后,阿比特龙和醋酸阿比特龙的药代动力学。在体内,醋酸阿比特龙被转化为阿比特龙。在临床研究中,在>99%被分析样品中醋酸阿比特龙血浆浓度是低于可检测水平(< 0.2 ng/mL)。

吸收

醋酸阿比特龙口服给予转移CRPC患者后,达到最高血浆阿比特龙浓度中位时间是2小时。在稳态时观察到阿比特龙积蓄,与单次1,000 mg剂量醋酸阿比特龙比较暴露(稳态AUC)较高2-倍。

在有转移CRPC患者中在剂量1,000 mg每天,Cmax稳态值(均数± SD)为226 ± 178 ng/mL和AUC为1173 ± 690 ng .hr/mL。在剂量范围250 mg至1,000 mg未观察到重要偏离剂量正比例。

当醋酸阿比特龙与食物给予时阿比特龙的全身暴露增加。阿比特龙Cmax和AUC0-∞是分别较高接近7-和5-倍,当醋酸阿比特龙与低脂肪餐给予时(7% 脂肪, 300卡路里)和当醋酸阿比特龙与高脂肪(57% 脂肪, 825卡路里)餐给予时分别较高接近17-和10-倍。在给予进餐内容和组成正常变异时,ZYTIGA与餐服用有潜在可能导致暴露增加和高度变异。所以,ZYTIGA给药前至少2小时和ZYTIGA给药后至少1小时内不应消耗食物。应用水完整吞服片[见剂量和给药方法]。

分布和蛋白结合

阿比特龙与人血浆蛋白,白蛋白和α-1酸性糖蛋白高度结合(>99%)。表观稳态分布容积(均数± SD)是19,669 ± 13,358 L。体外研究显示在临床相关浓度,醋酸阿比特龙和阿比特龙不是P-糖蛋白(P-gp)的底物而醋酸阿比特龙是P-gp的抑制剂。未曾用其它运载蛋白进行研究。

代谢

口服给予胶囊14C-醋酸阿比特龙后,醋酸阿比特龙被水解为阿比特龙(活性代谢物)。转换可能通过酯酶活性(尚未鉴定酯酶)而不是CYP介导。阿比特龙在人血浆中两个主要循环代谢物是硫酸阿比特龙(无活性)和氮氧化硫酸阿比特龙(无活性),各占暴露的约43%。CYP3A4和SULT2A1是涉及形成氮氧化硫酸阿比特龙的酶而SULT2A1涉及形成硫酸阿比特龙。

排泄

在有转移CRPC患者中,阿比特龙在血浆中的平均末端半衰期(均数± SD)是12 ± 5小时。14C-醋酸阿比特龙的口服给药后,接近88%放射性剂量在粪中回收和尿中接近5%。粪中存在主要化合物是未变化醋酸阿比特龙和阿比特龙(分别接近给药剂量的55%和22%)。

肝受损患者

在有基线轻度(n = 8)或中度(n = 8)肝受损(分别为Child-Pugh类别A和B)受试者和在8例有正常功能健康对照受试者中检查阿比特龙的药代动力学。有轻度和中度基线肝受损受试者中空腹情况单次口服1,000 mg剂量后对阿比特龙全身暴露分别增加接近1.1-倍和3.6-倍。在有轻度肝受损受试者中阿比特龙的平均半衰期延长至接近18小时和有中度肝受损受试者中至接近19小时。尚未曾在有基线严重肝受损(Child-Pugh类别C)患者中研究ZYTIGA [见剂量和给药方法和特殊人群中使用]。

肾受损患者

在有终末肾病(ESRD)患者在稳定血液透析方案(N=8)和在匹配有正常肾功能对照受试者(N=8)中检查阿比特龙的药代动力学。在试验ESRD队列,在透析后1小时空腹条件下给予单次1,000 mg ZYTIGA剂量,和为药代动力学分析给药后采集样品直至直至96小时。在有终末肾病透析受试者与有正常肾功能受试者比较单次口服1,000 mg剂量对阿比特龙全身暴露没有增加[见特殊人群中使用]。

药物相互作用

体外研究用人肝微粒体显示阿比特龙是CYP1A2和CYP2D6的强抑制剂和CYP2C9,CYP2C19和CYP3A4/5的中度抑制剂。

在一项在体内药物-药物相互作用试验中,右美沙芬[dextromethorphan](CYP2D6底物)的Cmax和AUC分别增加2.8-和2.9-倍,当每天给予右美沙芬30 mg与醋酸阿比特龙1,000 mg、(加泼尼松5 mg每天2次)。右啡烷[dextrorphan]的AUC,右美沙芬的活性代谢物,增加接近1.3倍[见药物相互作用]。

在一项临床研究确定醋酸阿比特龙1,000 mg每天(加泼尼松5 mg每天2次)对单次100 mg剂量CYP1A2底物茶碱[theophylline]的影响,未观察到茶碱全身暴露增加。

阿比特龙在体外是CYP3A4的底物。尚未在体内评价强CYP3A4抑制剂或诱导剂对阿比特龙药代动力学的影响。应避免CYP3A4的强抑制剂和诱导剂或谨慎使用[见药物相互作用]。

QT延长

在一项多中心,开放,单-组试验中,33例转移CRPC患者在进餐前至少1小时或后2小时接受口服ZYTIGA剂量1,000 mg每天1次与泼尼松5 mg口服每天2次联用。评估至疗程2第2天显示QTc间期从基线无大变化(即,>20 ms)。但是,由于研究设计限制QTc间期小增加(即,<10 ms)不能排除由于醋酸阿比特龙。

免责声明

由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品,请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考,康途健康不承担任何责任。

部分客户案例

更多 »
微信图片_20181009091704
微信图片_20181009091709
患者2018.09.10收到,新鲜开箱
患者2018.09.10收到,新鲜开箱3
患者2018.09.10收到,新鲜开箱
患者2018.09.10收到,新鲜开箱1
患者2018.09.10收到,新鲜开箱2
微信图片_20180929162531
微信图片_20180929162531
微信图片_20180929162526
微信图片_20180929162520
微信图片_20180929162515
微信图片_20180929162509

相关资讯

  • 海外国家政府注册药品(抗肿瘤,新特药,靶向药物,全球进出口药)咨询服务,包括欧洲,美国,瑞士,日本、印度、孟加拉等各大制药厂慢性抗肿瘤,免疫治疗PD1药品信息,所有产品受当地医药卫生监管和司法监控,安全,可靠。

    药品所在国家药品仓库设有国际标准的24小时药品储藏室,专业药品冷链低温恒温包装,提供进出口报关物流服务,为患者提供最先进的医药资源。

     

    微信公众号:kangtujiankang(康途健康)

    微信客服:a17867112368

    康途小康

    电话号码:17867112368

     

    ​地址:山东省济南市天桥区凤凰山路跨境电商产业园 

    网站:www.sdkangtu.com

    邮箱:kangtu@sdkangtu.com

    抗癌药物包括化疗丶生物制剂和标靶治疗。我们提供抗癌新药最新抗癌资讯,康途健康为癌症病患者提供服务,于香港,海外各大制药厂寻找最新且有效的药物,康途健康为注册正规公司,信誉保障。

康途健康   

专业抗癌健康咨询与海外医疗服务


随时掌握海外医疗动态,以全球医疗,保障私人健康。

178-6711-2368 Email:kangtu@sdkangtu.com
康途小康
康途健康
© 2018 山东康途健康咨询服务有限公司             
地址:济南市天桥区凤凰山路跨境电商产业园A406    

网站地图

互联网药品信息服务资格证书

(鲁)-非经营性-2019-0549


鲁ICP备19064924号