维奈托克-老挝东盟（维奈妥拉、威托克、Ventok、Venetoclax）BCL-2抑制剂

维奈托克（别名：维奈妥拉、威托克、Ventok、Venetoclax）BCL-2抑制剂

【适应症】

适用于染色体17p缺失或复发/难治性慢性淋巴细胞白血病（CLL）

【作用机制】

Venetoclax是BCL-2，一种抗凋亡蛋白的选择性和一种口服生物可利用小-分子抑制剂。曽证实在CLL细胞中BCL-2的过表达，它介导肿瘤细胞生存和被伴随对化疗抗力。Venetoclax通过与BCL-2蛋白直接结合帮助恢复凋亡过程，取代促凋亡蛋白像BIM，触发线粒体外膜通透化和半胱氨酸蛋白酶[caspases]的激活，在非临床研究中，venetoclax曽显示对过表达BCL-2肿瘤细胞细胞毒活性。

【不良反应】 最常见不良反应（≥20%）包括：中性粒细胞减少、腹泻、恶心、贫血、上（请仔细阅读本须知，按本须知或在医生指导下用药）呼吸道感染、血小板减少和疲乏。

使用药品注意事项 

维奈托克副作用【给药方法】

CLL: 口服 第一周每天一次20 mg，第二周每天一次50 mg，第三周每天一次100 mg，第四周每天一次200 mg，第五周每天一次400 mg 以后稳定在400 mg。

【参考用法】

维奈托克(Venclexta)推荐剂量是按每周剂量逐步递增的方式服药，推荐剂量为第1周20 mg/天，第2周50 mg/天，第3周100 mg/天，第4周200 mg/天，至第5周及更长时间，为400 mg/天。直至疾病进展或不可接受的毒性。患者每天需在大约相同时间与食物和水一起服用，应整片吞服，吞咽前不能咀嚼、粉碎或破碎。

【注意事项】

● 肿瘤溶解综合征（TLS）：预测TLS：在所有患者评估风险。用抗高尿酸血症药物预先给药和确保适当水化。当总体风险增加应用更强措施（静脉水化，频繁监视，住院）。

● 中性粒细胞减少：监测血细胞计数和感染的体征，按临床适当方式处置。

● 疫接种：Venetoclax治疗前，期间，或后不要给予减毒活疫苗。

● 胚胎-胎儿毒性：可能致胚胎-胎儿危害。忠告有生殖潜能的女性对胎儿潜在风险，并且治疗期间使用有效避孕。

治疗效果 

【剂量和给药方法】

1、给药方法

● Venetoclax在20mg每天1次共7天初始治疗，接着通过一个每周递增给药时间表至推荐的每天剂量400mg。

● Venetoclax片应跟食物和水一起口服每天1次。不要咀嚼，压碎或破坏片。

● 对肿瘤溶积综合征进行预防。

2、剂型规格

● 片剂，10mg、50mg、100mg。

3、禁忌症：禁忌Venetoclax与CYP3A的强抑制剂在初始和递增剂量阶段时同时使用。

【警告和注意事项】

● 肿瘤溶解综合征（TLS）：预测TLS：在所有患者评估风险。用抗高尿酸血症药物预先给药和确保适当水化。当总体风险增加应用更强措施（静脉水化，频繁监视，住院）。

● 中性粒细胞减少：监测血细胞计数和感染的体征，按临床适当方式处置。

● 疫接种：Venetoclax治疗前，期间，或后不要给予减毒活疫苗。

● 胚胎-胎儿毒性：可能致胚胎-胎儿危害。忠告有生殖潜能的女性对胎儿潜在风险，并且治疗期间使用有效避孕。

【不良反应】

最常见不良反应（≥20%）包括：中性粒细胞减少、腹泻、恶心、贫血、上（请仔细阅读本须知，按本须知或在医生指导下用药）呼吸道感染、血小板减少和疲乏。

维奈托克（venetoclax）是第一个靶向B细胞淋巴瘤因子2（BCL-2）的选择性抑制药。于2016年4月11日获准上市，适用于治疗的慢性淋巴细胞白血病与难治性或复发性缺失17p突变基因的患者。2019年5月15日，FDA批准了维奈托克与奥比妥珠单抗的组合疗法，用于一线CLL/SLL治疗。