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劳拉替尼(lorbrena,lorlatinib)

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劳拉替尼属于第三代间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)——用于治疗接受克唑替尼和至少一种其它ALK抑制剂治疗之后疾病发生恶化,或接受艾乐替尼(Alectinib)或色瑞替尼(Ceritinib)作为第一个ALK抑制剂治疗但疾病恶化的ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

  • ALK  ROS1 
  • 肺癌 
  • 辉瑞Pfizer 

产品描述

2018年11月2日,美国食品和药物管理局FDA宣布批准劳拉替尼(Lorlatinib)上市。劳拉替尼(Lorlatinib)的商品名“Lorbrena”,由制药巨头辉瑞公司(Pfizer)制造。

劳拉替尼属于第三代间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)——用于治疗接受克唑替尼和至少一种其它ALK抑制剂治疗之后疾病发生恶化,或接受艾乐替尼(Alectinib)或色瑞替尼(Ceritinib)作为第一个ALK抑制剂治疗但疾病恶化的ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

劳拉替尼(Lorlatinib)药物资料简介

【中文名】:劳拉替尼

【商品名】:Lorbrena

【化学名】:Lorlatinib

【制造药厂】:Pfizer 美国辉瑞

【药物规格】:25mg,100mg;片剂

【上市日期】:2018年11月2日

劳拉替尼(Lorlatinib)用法用量:

建议剂量:口服每天一次,每次100mg,每天在同一时间服用。忘记服用时可补服,除非距离下一次服用的时间少于4小时,不可同时服两次分量。

剂量减少调整:第一次剂量减少可调整至每天一次75mg;第二次剂量减少可调整至每天一次50mg。若无法承受每天50mg的剂量,则永久停止。

呕吐的情况下不用补服,照常在下次才服用就可以。

3922的作用力为克唑替尼的40倍,是AP26113的6倍。3922能抑制克唑替尼耐药之后的9种突变,AP只能抑制剂2种,CH能抑制3种,LDK378能抑制4种,但AP和LDK378是姐妹药,结构、作用机理基本相同。3922采用全新的大环结构,作用机理和效果大幅增加。
3922还可以抑制ros1靶点,其作用力是alk的3倍,是目前ros1的2代药。
3922 应该是目前最广谱及活性最高的ALK/ROS抑制剂。它是微碱性,胃溶性稍高一些。它的肠吸收率高,即使肠溶也应不错。肠溶的副反应会小一些。胃溶肠溶都可以,空腹服用。
1.PF06463922的起始剂量有脑转的从25mg吃起,没有脑转的从20mg吃起,如果无效的话,每10mg剂量递增。
2.PF06463922对脑转的控制能力很强,25mg剂量足以入脑。

lorlatinib-lorbrena包装图片

lorlatinib-lorbrena

lorlatinib-lorbrena100mg

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