劳拉替尼（lorbrena,lorlatinib）

2018年11月2日，美国食品和药物管理局FDA宣布批准劳拉替尼(Lorlatinib)上市。劳拉替尼(Lorlatinib)的商品名“Lorbrena”，由制药巨头辉瑞公司(Pfizer)制造。

劳拉替尼属于第三代间变性淋巴瘤激酶（ALK）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）——用于治疗接受克唑替尼和至少一种其它ALK抑制剂治疗之后疾病发生恶化，或接受艾乐替尼（Alectinib）或色瑞替尼（Ceritinib）作为第一个ALK抑制剂治疗但疾病恶化的ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

劳拉替尼(Lorlatinib)药物资料简介：

【中文名】：劳拉替尼

【商品名】：Lorbrena

【化学名】：Lorlatinib

【制造药厂】：Pfizer 美国辉瑞

【药物规格】：25mg，100mg；片剂

【上市日期】：2018年11月2日

劳拉替尼(Lorlatinib)用法用量：

建议剂量：口服每天一次，每次100mg，每天在同一时间服用。忘记服用时可补服，除非距离下一次服用的时间少于4小时，不可同时服两次分量。

剂量减少调整：第一次剂量减少可调整至每天一次75mg；第二次剂量减少可调整至每天一次50mg。若无法承受每天50mg的剂量，则永久停止。

呕吐的情况下不用补服，照常在下次才服用就可以。

3922的作用力为克唑替尼的40倍，是AP26113的6倍。3922能抑制克唑替尼耐药之后的9种突变，AP只能抑制剂2种，CH能抑制3种，LDK378能抑制4种，但AP和LDK378是姐妹药，结构、作用机理基本相同。3922采用全新的大环结构，作用机理和效果大幅增加。
3922还可以抑制ros1靶点，其作用力是alk的3倍，是目前ros1的2代药。
3922 应该是目前最广谱及活性最高的ALK/ROS抑制剂。它是微碱性，胃溶性稍高一些。它的肠吸收率高，即使肠溶也应不错。肠溶的副反应会小一些。胃溶肠溶都可以，空腹服用。
1.PF06463922的起始剂量有脑转的从25mg吃起，没有脑转的从20mg吃起，如果无效的话，每10mg剂量递增。
2.PF06463922对脑转的控制能力很强，25mg剂量足以入脑。