甲磺酸达拉非尼胶囊是什么药？

甲磺酸达拉非尼胶囊到底是什么药?

甲磺酸达拉非尼胶囊针对的病症比较罕见,是国内比较少见的黑色素瘤,但是如今国内黑色素瘤增长率比较快,每年新增2万例黑色素瘤患者,下面给大家介绍一下治疗黑色素瘤的靶向药物——甲磺酸达拉非尼胶囊。 

 甲磺酸达拉非尼胶囊是一种治疗皮肤癌黑色素肿瘤的药,为BRAF抑制剂药物。

BRAF是位于人类7号染色体上的基因,该基因最常见的突变为V600E,最常在黑色素瘤、非霍奇金淋巴瘤、大肠癌、甲状腺癌、非小细胞肺癌、多毛细胞白血病和腺肺癌中发生突变。 

 甲磺酸达拉非尼胶囊是一种BRAF抑制剂,研究发现它对BRAF V600E、BRAF V600K、BRAF V600D的IC50分别为0.65nM、0.5nM、1.84nM,对野生型BRAF和CRAF的IC50分别为3.2nM、5.0nM。

因此,研发者强调,使用该药前需检测BRAF V600E突变,该药不用于BRAF野生型黑色素瘤。 

 2013年5月29日,美国食药监局(FDA)批准甲磺酸达拉非尼胶囊用于治疗转移性黑色素瘤和不能进行手术治疗的黑色素瘤病人,成为继维罗非尼、易普利单抗后批准的第三个治疗转移性黑色素瘤药物。 

 2014年1月10日美国食品药品监督管理局(FDA)批准曲美替尼与甲磺酸达拉非尼胶囊联用治疗有不可切除的(不能外科手术)和转移晚期黑色素瘤患者。甲磺酸达拉非尼胶囊不适用于野生型BRAF-患者的治疗。

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