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拉罗替尼(Vitrakvi,Larotrectinib)

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基因位点:NTRK基因融合
Vitrakvi (larotrectinib)的抗癌原理:原肌球蛋白受体激酶(TRK)融合肿瘤中,NTRK基因与无关基因融合,导致变异的TRK蛋白产生。变异的TRK或者TRK融合蛋白持续激活,从而引发永久的信号级联反应。TRK融合癌不局限于特定细胞或组织种类,它可以出现在身体任何部位。

产品描述

品牌名称:Vitrakvi

通用名称:larotrectinib

剂型:胶囊和口服液

公司:Bayer(拜耳)和Loxo Oncology共同研发

适应人群:

患有实体肿瘤的成人和儿童患者,需要有NTRK融合

适应症:这个靶向药不仅疗效显著,还是广谱抗癌药物,对很多不同肿瘤都有效!目前适用的肿瘤类型包括10种不同的软组织肉瘤,唾液腺癌,婴儿纤维肉瘤,甲状腺,肺,黑素瘤,结肠,胃肠道间质瘤(GIST),乳腺癌,骨肉瘤,胆管癌,原发性未知癌,先天性中胚层肾癌,阑尾和胰腺癌等。尤其适合婴儿纤维肉瘤和儿童骨肉瘤,效果极佳。


基因位点:NTRK基因融合

Vitrakvi (larotrectinib)的抗癌原理:原肌球蛋白受体激酶(TRK)融合肿瘤中,NTRK基因与无关基因融合,导致变异的TRK蛋白产生。变异的TRK或者TRK融合蛋白持续激活,从而引发永久的信号级联反应。TRK融合癌不局限于特定细胞或组织种类,它可以出现在身体任何部位。


Vitrakvi(larotrectinib)哪些副作用

主要包括:

在临床试验中接受Vitrakvi的患者报告的常见副作用包括疲劳,恶心,咳嗽,便秘,腹泻,头晕,呕吐以及肝脏中AST和ALT酶血液水平升高。建议卫生保健提供者在治疗的第一个月内每两周监测患者的ALT和AST肝脏检查,然后按月和临床指示进行监测。孕妇或哺乳期妇女不应服用Vitrakvi,因为它可能对正在发育的胎儿或新生儿造成伤害。患者如果神经系统反应的迹象,如头晕和运动问题应报告医生。

大多数患者(93%)发生1级或2级不良反应(AE)。没有治疗相关4级AE,最常见的治疗相关3级AE包括:ALT或AST上升(5%),贫血(2%),中性粒细胞计数减少(2%),恶心(2%)和头晕(2%)。


如何使用Vitrakvi(larotrectinib)

剂量和方法

Vitrakvi:有液体和胶囊规格和形式; 胶囊规格25mg和100mg

使用剂量:

成年人:Larotrectinib对成年人的剂量是每天口服100mg,每天两次,直至疾病进展或出现不可接受毒性!;

儿童按年龄和体重使用剂量:体表面积小于1.0米的儿科患者,Vitrakvi的推荐剂量是100mg/m2 ,每日口服两次,与或不与食物同服。

副作用反应剂量调整:出现3级或4级不良反应,减少用量直至改善或不良反应1级。如果不良反应在4周内改善,则在下一次计量时恢复。如果4周内不良反应无法消退,则永久停用Vitrakvi。


目前Vitrakvi(larotrectinib)已经在美国上市,还没有开始销售,具体的信息会第一时间公布,查询药品:https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2018/210861s000lbl.pdf


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