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产品描述
艾曲波帕(别名:Eltrombopag、艾博帕、Elobopa)
【适应症】
艾曲波帕片Revolade是一种促血小板生成素受体激动剂适用于治疗慢性免疫性(特发性)血小板减少性紫癜患者的血小板减少,对皮质激素、免疫球蛋白或脾切除反应不佳的患者。
Revolade只应用于有ITP其血小板减少程度和临床情况增加出血风险的患者。Revolade不应用于意向正常血小板计数正常化。Eltrombopag有望治疗再生障碍性贫血。
艾曲波帕还可用于慢性丙型肝炎患者血小板减少症的治疗。
【作用机制】
艾曲波帕是OATP1B1转运蛋白的抑制剂。紧密监查患者过量暴露于OATP1B1底物(如,罗苏伐他汀(rosuvastatin))药物征象和症状并考虑减低这些药物的剂量。
多价阳离子(如、铁、钙、铝、镁、硒、和锌)显著减低艾曲波帕的吸收;必须不在任何含多价阳离子药物如抗酸药、乳制品、和矿物补充剂4小时内服用艾曲波帕。
【不良反应】
● 在成年 ITP 患者中,最常见的不良反应(≥5%且比安慰剂多):恶心,腹泻,上呼吸道感染,呕吐,ALT 减少,肌痛和尿路感染。
● 在一岁及以上的 ITP 患者中,最常见的不良反应(≥10%且比安慰剂多):上呼吸道感染和鼻咽炎。
● 丙肝合并血小板减少患者中,最常见不良反应(≥10%且比安慰剂多):贫血,发热,疲劳,头痛,恶心,腹泻,食欲下降,流感样疾病,无力,失眠,咳嗽,瘙痒,寒冷,肌痛,秃头症和外周性水肿。
● 在严重再生障碍性贫血患者中,最常见的不良反应(≥20%):恶心,疲劳,咳嗽,腹泻和头痛。
【给药方法】
对大多数患者Revolade PROMACTA的起始剂量是50 mg每天1次;对东方人患者或中度或严重肝功能不全患者,起始剂量为25 mg每天1次。
【参考用法】
● 慢性 ITP:在大多数成人和 6 岁以上儿童艾博帕起始剂量 50mg 每日一次,1-5 岁儿童起始剂量 25m 每日一次。东亚血统的一些患者和肝损伤患者需要减少剂量。调整血小板计数保持在大于等于 50x109/L。剂量每天不能超过75mg。
● 慢性丙肝合并血小板减少症:所有患者初始剂量每日一次 25mg。调整到抗病毒开始治疗时血小板计数要求。每日剂量不要超过 100mg。
● 严重再生障碍性贫血:初始剂量大多数患者每天一次 50mg。东亚血统患者和肝损伤患者减少初始剂量。调整血小板计数保持在大于等于 50x109/L。不要超过每日剂量 150mg。
【注意事项】
● 肝毒性:在治疗之前和期间监测肝毒性。
● 增加了骨髓增生异常综合征到急性髓系白血病进展和死亡的风险。
● 血栓/血栓栓塞并发症:慢性肝病患者在接受艾博帕期间有报道门静脉血栓。定期监测血小板计数。
艾曲波帕是一种促血小板生成素受体激动剂,适用于治疗慢性免疫性血小板减少性紫癜患者的血小板减少,对皮质激素、免疫球蛋白或脾切除反应不佳的患者同样适用。艾曲波帕只应用于血小板减少程度及临床出血风险增加的患者。
艾曲波帕治疗效果怎么样?
艾曲博帕是一种促血小板生成素受体激动剂适用于治疗慢性免疫性(特发性)血小板减少性紫癜患者的血小板减少,对皮质激素、免疫球蛋白或脾切除反应不佳的患者。艾曲博帕只应用于有ITP其血小板减少程度和临床情况增加出血风险的患者。但是艾曲博帕不应用于意向正常血小板计数正常化。与现有治疗血小板减少症药物比较,艾曲波帕是可以口服给药的治疗血小板减少症的药物,安全性高。
再障患者中,艾曲波帕能直接刺激造血干祖细胞来促进生理性的造血干细胞数量的恢复。而在ITP患者中,艾曲波帕则超生理性刺激巨核细胞来达到提升血小板的目的。ITP治疗研究中,艾曲波帕起效的剂量是低于我们再障研究中的剂量。再障研究中,患者获得治疗疗效的剂量需每天至少100mg。这可能是因为相对ITP患者巨核细胞的刺激,再障患者治疗中需要更高浓度的艾曲波帕以及更长时间的治疗。
权威数据
艾曲波帕的适应症被美国FAD进一步的扩大!近日,美国食品药品监管局将艾曲波帕(Revolade)的适应症进一步的扩大,此项适应症的获批成为艾曲波帕在美国市场上近好几年来的首个新药,这对再生障碍性贫血的患者是一个很好的消息,目前(2018)正在接受欧洲药品机关的审查。
此次批准,是基于诺华对美国心肺血液研究所(NHLBI)赞助并根据一项合作研究与发展协议(CRADA)开展的临床研究的分析数据。分析结果显示,在IST初治SAA患者中,艾曲波帕联合标准IST一线治疗6个月,有79%的患者病情获得缓解,其中完全缓解率为44%,这一数据比标准IST单独治疗的历史完全缓解数据高出27%。
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