卡博替尼

卡博替尼对多癌种有效 1、肺癌 ①用于RET融合：总体客观有效率28%，中位无进展生存期为7个月。 ②用于EGFR野生型经治的肺癌患者：单药卡博替尼vs 卡博替尼联用特罗凯中位无进展生存期为4.3个月vs4.7个月，总生存期为9.2个月vs13.3个月。 ③用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者：卡博替尼联合特罗凯疾病控制率为67.6%（25 of 37），22例患者肿瘤缩小＞30%。 2、肾癌 临床研究表明卡博替尼VS舒尼替尼：中位无疾病进展期8.6个月VS 5.3个月，中位总生存期26.6个月 vs 21.2个月。 3、肝癌 卡博替尼治疗肝癌，疾病控制率达66%。 4、甲状腺髓样癌 中位无进展生存期达11.2个月。 5、联合opdivo治疗的实体瘤 总体客观有效率是38%，疾病控制率71%。 6、骨转移 肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨转移患者的疾病控制率率分别可达76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨转移的疾病控制率分别为45%、45%和40%。

部分非小细胞肺癌也会存在相关的靶点，相关临床试验显示，存在相关的靶点的话，有效率是28%，肿瘤控制率接近100%；另外，在肾癌的临床试验中，卡博替尼也存在较好的疗效，卡博替尼与舒尼替尼（索坦）对比有效率46% VS 18%，无进展生存期8.2个月 VS 5.6个月，更重要的是总生存期30.3个月 VS 21.8个月；肝癌的试验中，卡博替尼有效率也可以达到5%，控制率66%。

卡博替尼优于舒尼替尼  
1.服用卡博替尼的病人比服用舒尼替尼的病人，肿瘤恶化的时间更晚。  
2.卡博替尼相对于舒尼替尼，患者的死亡风险降低了20%。  
3.卡博替尼的无进展生存期是8.2个月左右，舒尼替尼是5.6个月左右。  
4.服用卡博替尼的患者中46%的症状完全或部分好转，服用舒尼替尼的患者为18%。  
5.二者的安全性和副作用相似，不良反应发生率相似。  
卡博替尼和PD-1单抗的比较  
1.卡博替尼在无进展生存期方面更好。（无进展生存期是指肿瘤没有继续生长而患者仍然生存的时间）。  
2.PD-1单抗在患者总的生存时间方面更好。  
3.卡博替尼的毒性更大。PD-1单抗的毒性明显优于卡博替尼。  
此外，研究表明，PD-1治疗后的肾癌患者接受卡博替尼治疗仍然非常有效。  
卡博替尼对比其他较常见的癌症治疗药物  
肾癌患者可能对舒尼替尼（索坦，辉瑞），索拉非尼（多吉美，拜耳），帕唑帕尼（Votrient，诺华），和阿西替尼（Inlyta，辉瑞）等产生耐药性。  
因为卡博替尼的靶点多，所以卡博替尼在耐药性方面优于上述药物。

卡博替尼（Cabozantinib）是一个多靶点的广谱抗癌药，能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。
目前，卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性，卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”，具有广谱抗癌能力。

治疗肾细胞癌：卡博替尼的有效率是索坦的数倍（46%vs18%），生存期明显延长（30.3个月vs21.8个月）。两药的副作用很接近，不良反应发生率，67%vs68%。主要的副作用是：腹泻、乏力、高血压、手足综合征等。目前，卡博替尼已经成为晚期肾癌的首选治疗的一线药物。  
治疗肝细胞癌：接受卡博替尼治疗的晚期肝癌患者生存期明显延长，死亡风险下降了37%。客观有效率大约为5%。目前，卡博替尼已经和瑞戈非尼、PD-1抗体等药物一道，成为晚期肝癌治疗药物之一。  
治疗肺癌：在非小细胞肺癌患者中，2%左右的患者携带RET基因重排。这类患者可以接受卡博替尼治疗。2016年，权威医学杂志《柳叶刀-肿瘤学》发表了卡博替尼用于RET重排的肺癌患者的临床试验数据：26位患者，有效率是28%，肿瘤控制率接近100%。  
此外，一线治疗失败的EGFR野生型的肺癌患者，使用卡博替尼联合特罗凯比单用卡博替尼或者单用特罗凯，生存期明显延长，联合用药组的生存期是13.3个月，单用卡博替尼组是9.2个月，单用特罗凯是5.1个月。  
治疗甲状腺癌：对于携带RET突变的甲状腺癌患者，卡博替尼明显延长了总生存期，从18.9个月延长到了44.3个月，翻了一倍都多。总人群中，总生存期也从21.1个月，延长到了26.6个月。