多靶点抑制剂卡博替尼

名称：Cometriq，cabozantinib，卡博替尼，XL184

厂商：Exelixis

机理：RET融合

卡博替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，抑制RET，MET，VEGFR-1/2/3，KIT，TRKB，FLT-3，AXL和TIE-2的酪氨酸激酶活性，这些酪氨酸激酶受体涉及了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等。其在肾母细胞癌、前列腺癌、非小细胞肺癌和肝癌等肿瘤治疗方面也有一定的临床效果。

RET蛋白是一种受体酪氨酸激酶(receptor tyrosine kinase)，RET原癌基因定位于第10号染色体q11.2区，常以本身断裂再与另一基因接合(如左图1与KIF5B基因接合)，重组成一新基因，从而逃脱配体(Ligand)的控制，具备自我磷酸化自动传导讯号的功能，持续激活下游信号，促发肿瘤。

用法：140mg，1次/天 (服药前至少2小时和后至少1小时不要进食)

适应症：2012年FDA批准其应用于进展性，转移甲状腺髓样癌(MTC)患者的治疗。

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