印度特罗凯(ERLOTINIB)厄洛替尼在安全和疗效对哪些肺癌患者有明显优势

特罗凯（厄洛替尼）在一、二代EGFR-TKI中具有突出的优势：①疗效方面确切、有效率、肿瘤控制时间具有优势；②肝脏毒性、皮肤粘膜毒性在一、二代EGFR-TKI中居中间位置。因此在疗效和安全性方面具有较好的平衡性。厄洛替尼一线治疗适应症的获批也给晚期EGFR敏感突变的NSCLC患者治疗带来了更多的希望。大量接受过化疗的中国非小细胞肺癌患者在采用厄洛替尼治疗后，疾病控制率达到74.9%，中位生存期为9个月。

厄洛替尼作为晚期EGFR突变患者的关键性药物，前不久已主动降价30%，而且在慈善赠药方面也有很好的政策。但对于数量众多的晚期肺癌患者来说，厄洛替尼的价格仍是难以负担。相比之下，印度特罗凯（厄洛替尼）就便宜得多。印度第一大药业公司Natco生产的易瑞沙、特罗凯、格列卫等，价格大约是欧美药物的1/5-1/10。

过去对于肺癌的治疗大方向就是手术、化疗以及放疗三大经典手段，经过近十几年的研究，在非小细胞肺癌里面针对有驱动基因表达的患者，又增加了小分子靶向药物的治疗；另外，近几年免疫治疗也开始在临床上推行。现在肺癌治疗已经进入精准医学时代，以靶向药物特罗凯（厄洛替尼）为例，在肺癌的治疗中有非常明显的安全性和疗效兼顾优势。

临床研究表明，特罗凯（ERLOTINIB）很容易通过血脑屏障，P-糖蛋白（P-gp）和乳腺癌耐药蛋白（BCRP）的成分流出。具有P-gp和BCRP基因双重缺失的转基因小鼠表现出比野生型动物显着更高的特罗凯脑积累。P-gp功能似乎是特罗凯摄入脑组织的主要障碍。特罗凯（厄洛替尼）对脑部穿透的经验证据部分源于原发性脑肿瘤的研究。

特罗凯（ERLOTINIB）除了容易通过血脑屏障，对有脑转移的肺癌患者有优势，还对哪些肺癌患者有优势呢？特罗凯主要是针对男性，有吸烟史，再就是鳞癌，这样的患者，在确定是EGFR基因突变的过程中，选择特罗凯是最为有效的。不过有条件在决定吃特罗凯之前要先去做这个检测，看结果提前预估是不是吃特罗凯会有效。

在早期药代动力学研究中，特罗凯（ERLOTINIB）以脉冲时间表给药，剂量为每天72mg或900mg h，根据酶诱导抗癫痫药物（EIAED）的同时使用选择的剂量。EIAEDs的使用与OSI-420的肝代谢增加和清除率增加有关。脑脊液（CSF）浓度范围为峰值血浆浓度的1％至3％，并且该方案是可耐受的。在患者接受切除术对于胶质母细胞瘤，肿瘤浓度药代动力学研究特罗凯和OSI-420进行了一个星期后测量特罗凯150每日毫克，24个最后一次给药后小时。特罗凯和OSI-420的靶位点浓度分别为可评估患者血浆浓度的6-8％和5-11％。