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常见化疗药物紫杉醇及其注意事项汇总

浏览数量:918     作者:山东康途健康海外医疗印度直邮     发布时间: 2018-09-29      来源:康途健康印度肿瘤药资讯网

常见化疗药物紫杉醇及其注意事项汇总

1.药品通用名: 紫杉醇

紫杉醇

 

药品商品名: 紫杉醇

药理作用:

紫杉醇和Taxotere均属紫杉类药物(Taxoids)。紫杉类药物是由紫杉的树干、树皮或针叶中提取或半合成的有效成分。早在60年代即发现由美国西部紫杉(Taxusbrevis)树干的粗提物具有抗肿瘤活性。1971年Wall等分离到紫杉醇,美国国立癌症研究所在体外人癌细胞株筛选中对卵巢癌、乳腺癌和大肠癌疗效突出,对移植性动物肿瘤如黑色素瘤、肺癌也有明显抑制作用。因而于1983年进入临床研究。由于其作用机制独特,对很多耐药病人有效,成为目前最热门的抗肿瘤药物之一。紫杉醇于1994年在我国上市,国产的紫杉醇已通过审评进行期临床试用。微管在维持正常细胞功能,包括有丝分裂过程中染色体的移动,细胞形成的调控,激素分泌,细胞膜上受体的固定等具有重要地位。微管蛋白是微管的组成基础很多植物药对微管蛋白有选择性作用,例如长春花碱类主要与微管蛋白的特定部位结合,从而使微管蛋白不能聚合形成微管,导致纺锤体破坏和细胞死亡。紫杉类也作用于微管/微管蛋白系统,但机制不同。目前进入临床的两种紫杉类药物紫杉醇和Taxotere都可促进微管蛋白装配成微管,但抑制微管的解聚,从而导致微管束的排列异常,形成星状体,使纺锤体失去正常功能,导致细胞死亡。紫杉类药物可以在缺少鸟苷三磷酸(GTP)与微管相关蛋白(MAP)的条件下诱导形成无功能的微管,而且使微管不能解聚。紫杉类与微管结合的部位也与长春碱类不同。在体外人瘤株筛选和实验动物中对多种肿瘤均有效,属于广谱的抗肿瘤植物药。实验研究说明诱导对紫杉醇耐药需要使微管蛋白的二聚体a和B管蛋白失活。所以对顺铂、阿霉素耐药的癌细胞也有效。本品为从短叶紫杉(Taxus brevifolia (Taxaceae))或红豆杉中提取分离的新的双萜烯成分。它是1994年7月由美国FDA批准进入市场的一种新型抗微管药物。紫杉醇是一种广谱抗癌药物。它在体外对L1210、P388白血病细胞、Walk-er256肉瘤细胞、肉瘤180及B16黑色素瘤细胞具有很高的杀伤活性,亦可抑制KB、HCT-8、A2780及MCF-7等人癌细胞生长(IC50分别为0.0019,0.0036及0.01μg/ml)。动物实验治疗表明,紫杉醇对黑色素瘤B-16、walker肉瘤及裸鼠的人卵巢癌异种移植肿瘤的生长有明显的抑制作用。但本品与长春碱的作用不同,并不导致微管去多聚化,而是与细胞中微管蛋白结合,促使细胞中微管双聚体装配成微管,抑制微管去多聚化而使之稳定,从而抑制细胞中诸如运动和分泌等依赖微管蛋白的过程,阻断细胞的有丝分裂,使之停止于62晚期和M期。此外,紫杉醇尚可激活巨噬细胞起杀灭肿瘤的作用。当其与γ-干扰素合用时,对激活巨噬细胞溶解肿瘤有增强作用。

药代动力:

静脉滴注紫杉醇后血浆内消除呈二室模型,平均t1/2a为0.27小时,t1/2B为6.4小时,与血浆蛋白结合率为95%~98%。剂量200-275mg/m2作24小时静脉滴注,平均max为435±111~802±260ng/ml。剂量为170mg/m2以上静脉滴注6或24小时,至少在6~12小时之间血药浓度达85ng/ml以上。目前对3小时滴注的药代正在进行研究,可能血药浓度更高,但AUC和Cmax并不与剂量增加成正比,这种非线性药代动力学可能是由于可饱和和清除过程。 
 

适应症:

通过临床研究,紫杉醇主要适用于卵巢癌和乳腺癌,对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。紫杉醇为具有重大突破的新一代肿瘤化疗药物。现已作为卵巢癌和乳腺癌的一线药物,对铂类等已有抗药性的顽固性卵巢癌亦有效。单药应用,对晚期卵巢癌的有效率为25%~30%,乳腺癌的有效率为30%~38%)肺癌为20%~25%,头颈部癌为40%,食管癌为30%,生殖细胞肿瘤为20%~25%,子宫内膜癌为30%,淋巴瘤为20%~30%,膀胱癌为40%;联合其他常用抗肿瘤药,疗效可进一步提高。此外,紫杉醇对黑色素瘤、结肠癌亦有效。紫杉醇对HIV引起的卡波济肉瘤有效,包括进展性病变、晚期艾滋病或以前用过系统治疗的患者。 
 

用法用量:

一般临床使用紫杉醇的程序如下:

1.先询问病人有无过敏史,并查看白细胞及血小板的数据。有过敏史者及白细胞/血小板低下者应慎用。

2.由于此药可引起过敏反应,在给药12小时和6小时前服用地塞米松20mg,给药前30~60分钟给予苯海拉明50mg口服及西咪替丁300mg静脉注射。

3.常用紫杉醇的剂量为135~175mg/m2,应先将注射液加于生理盐水或5%葡萄糖液500~1000ml中,需用玻璃瓶或聚乙烯输液器,应用特制的胶管及0.22um的微孔膜滤过。

4.滴注开始后每15分钟应测血压、心率,呼吸一次,注意有无过敏反应。

5.一般滴注3小时。

6.注药后每周应检查血像至少2次,3-4周后视情况可再重复。

本品可与顺铂、卡铂、异环磷酰胺、氟尿嘧啶、阿霉素、vp一16等联合应用,血像低下时应用G-cSF,或紫杉醇加G-CSF预防给药。单药治疗:135~250mg/m静滴,3~24h每3~4周1次,2~3周期为一疗程,综合各研究资料:紫杉醇175mg/m2以上有效率高。200mg/m结果优:于135mg/m2。国内常用135~175mg/m2。文献上紫杉醇的输注时间有1,3,12,24,120h等。近来临床试验证明,短时输入是安全的(1h),相似于3和24h的结果,现临床常用3h输入。

一般临床使用紫杉醇的程序:

①先询问有无过敏史,并查看白细胞和血小板数,有过敏史或白细胞/血小板低下者慎用;

②在给药12h和6h前服用地塞米松2.5~6mg,给药前30~60min给予苯海拉明20mg口服及西咪替丁300mg静脉注射;

③将紫杉醇溶于生理盐水或5%葡萄糖液500~1000ml中,静脉输注;

④滴注开始后每15min测血压、心率、呼吸1次,观察有无过敏反应;

⑤一般滴注3~5h;

⑥注药后每周应检查其象至少2次,3~4周后视情况再重复;

⑦为预防神经毒性给药期间可服用烟酰胺50mg,3次/d,维生素B610mg,3次/d,维生素B110mg,3次/d。

联合化疗:

卵巢癌,紫杉醇135mg/m2,静注,顺铂80mg/m2静注,每3~4周1次,2~3周期为一疗程;乳腺癌紫杉醇135mg/m2静注,阿霉素40mg/m2静注。每3~4周1次,2~3周期为一疗程;肺癌,紫杉醇135m/m2,静注,顺铂80mg/m2静注或卡铂350mg/m2静注,每3~4周一次,2~3周期为一疗程;食管癌,紫杉醇135mg/m2静注(第1周),顺铂80mg/m2静注(第1周)平阳霉素8mg肌注,2次/周(第1,2周),每3~4周一次,2~3周期为一疗程。

不良反应:

毒副反应主要为骨髓抑制,神经毒性

(1)血液系统:剂量限制性毒性是骨髓抑制,主要表现为中性粒细胞减少,而对血小板和红细胞毒性小,抑制程度与药物剂量相关。中性粒细胞减少与紫杉醇和6a紫杉醇AUC无相关性,与Cmax亦无相关性,而与紫杉醇血浆≥0.05μmol/L相关。

(2)过敏反应:可发生呼吸困难和低血压、血管神经性水肿、全身荨麻疹等严重过敏反应。因此,接受紫杉醇治疗的病人应先服用皮质激素、苯海拉明和风受体拮抗剂以作预防。发生过严重过敏反应者不宜再用本品。

(3)心血管系统;约30%病人有心电图异常。低血压和心 

注意事项:

1.血液学毒性:为限制剂量提高的主要因素,一般在白细胞低于1500/mm3时应辅助应用G-CSF,血小板低于30,000/mm3时应输成分血。

2.过敏反应:除了预处理外,如只有轻微症状如面潮红、皮肤反应、心率略快、血压稍降可不必停药,可将滴速减慢。但如出现严重反应如血压低、血管神经性水肿、呼吸因难、全身寻麻疹,应停药并给以适当处理。有严重过敏的病人下次不宜再次应用紫杉醇治疗。

3.神经系统:最常见为指趾麻木。有约4%的病人,特别是高剂量时可出现明显的感觉和运动障碍及腱反射减低。曾有个别报告在滴注时发生癫痫大发作。

4.心血管:一过性心动过速和低血压较常见,一般不需处理。但在滴注的第一小时应严密观察,以后除有严重传导阻滞的病人不必每小时观察一次。

5.关节和肌肉:半数左右的病人在用药后2~3天会感到关节和肌肉疼痛,与所用剂量相关。一般在几天内恢复。在给予G-CSF的病人肌肉痛会加重。

6.肝胆系统:由于紫杉醇大部由胆汁中排出,对有肝胆疾病的病人应谨慎观察。在数千例的资料中约8%的病人有胆红素升高。23%的病人碱性磷酸酶升高,18%有谷草转氨酶升高。但目前尚无资料说明紫杉醇对肝功有严重损害。

7.其他:消化道反应虽常见但一般不重,少数可有腹泻和粘膜炎。轻度脱发也较常见。于避光2~8℃冰箱内保存。

制剂:

注射液:每支30mg(5ml)。紫素:中国医学科学院药物研究所提供,每瓶30mg(6mg/m1,5ml),2~8℃保存。泰素(Taxol):美国百时美公司生产。

外观检查: 本品为针状结晶,高亲脂性,不溶于水。熔点216~217℃,其浓缩注射液是一种无色透明或略带黄色的粘性溶液。


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