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布加替尼是一种全新的效果更好的ALK抑制剂

浏览数量: 1262     作者: 康途健康海外医疗肿瘤靶向治疗     发布时间: 2018-10-03      来源: 康途健康靶向药印度方案

布加替尼是一种全新的效果更好的ALK抑制剂

布加替尼是ARIAD pharmaceuticals公司研发的新一代ALK抑制剂,对于L1196M以及G1269S的突变有亲和作用,同时对于ROS1,尤其是未经治疗的ROS1肿瘤活性很强,对于EGFR亦有抑制作用但活性不强。对于ALK阳性,布加替尼的活性和选择性是克唑替尼的约10倍。Brigatinib在2017年4月获得FDA批准,用于治疗后转移性ALK+ NSCLC患者。继克唑替尼,布加替尼展示了高全身性及中枢神经系统反应率,并且在同样条件下的所有ALK-TKI试验中,拥有最长的无进展生存率(PFS)。

布加替尼

布加替尼在2018年世界肺癌大会(WCLC)以可观的临床疗效成功惊艳众人。它不仅对NSCLC脑转移的ORR完败克唑替尼(79% vs 29%),且对亚洲人群有确切的临床疗效。

ALTA-1L试验观察了布加替尼在ALK+的NSCLC患者中的疗效,纳入人群包括初次放疗后的患者。在初次中期分析中,布加替尼组的PFS显著优于克唑替尼组(P=00007,12个月无事件率:布加替尼67%,克唑替尼43%)。在各亚组分析(特别强调了脑转移患者)中,布加替尼的PFS均优于克唑替尼。患者对布加替尼的耐受性较佳,试验药量也随着生化指标的升高而进行调整减量。虽然早期肺炎可能是ALK-TKIs的特殊反应,但该试验的发生率很低(3%),比其他多线数的试验更少。因此,布加替尼对于ALK+ NSCLC患者的一线治疗有较好的应用前景。