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依鲁替尼再获新适应症 且看B淋巴细胞瘤如何“一药打尽”

浏览数量: 3468     作者: 康途健康海外医疗印度直邮     发布时间: 2018-10-20      来源: 印度孟加拉癌症靶向药

依鲁替尼再获新适应症 且看B淋巴细胞瘤如何“一药打尽”

依鲁替尼(Ibrutinib),是全球首个上市的布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton's tyrosine kinase(BTK))抑制剂。

根据美国FDA批准的,依鲁替尼的适应症包括:

依鲁替尼

依鲁替尼(Ibrutinib)在美国,欧洲,日本都相继上市,中国尚未获批上市。

而在2017.1.19,fda又加速批准一项依鲁替尼新增适应症:治疗先前至少经1种抗CD20疗法治疗且需系统治疗的复发/难治性边缘区淋巴瘤患者(Marginal zone lymphoma ,MZL)。

临床背景:

在一项多中心、开放的单臂试验中,共入组63例至少接受过一种治疗的MZL患者,包括三种亚型:粘膜相关淋巴组织(MALT,

N=32),淋巴结(N=17)和脾脏(N=14)。92%的患者基线ECOG功能状态为0-1级,8%为2级。中位诊断时间是3.8年,所有患者均接受依鲁替尼560mg,每日一次的治疗,直至疾病出现进展或副反应不耐受。

依鲁替尼0


依鲁替尼00


依鲁替尼000

美国NCCN推荐的方案

复发性或难治性套细胞淋巴瘤(MCL)

依鲁替尼美国NCCN推荐的方案


不伴del(11q)或del(17q)/T53突变的CLL

依鲁替尼美国NCCN推荐的方案1


依鲁替尼美国NCCN推荐的方案12


伴del(17q)/T53突变的CLL

依鲁替尼美国NCCN推荐的方案13


依鲁替尼美国NCCN推荐的方案14


依鲁替尼那么多适应症,其中服药方式有所区别

对于MCL和MZL患者:

推荐剂量为每日一次,560 mg (4 粒 140 mg 胶囊)口服,直到疾病进展或毒性不耐受。


CLL/SLL 和 WM:推荐剂量为每日一次,420 mg (3 粒 140 mg 胶囊)口服,直到疾病进展或毒性不耐受。

当依鲁替尼联合苯达莫司汀和利妥昔单抗治疗 CLL/SLL 时(给药 6 个周期,每个周期28 天),推荐剂量为每日一次,420 mg (3 粒 140 mg 胶囊) 口服,直到疾病进展或毒性不耐受。


口服,每天 1 次,在每日接近同一时间,用一杯水吞服,不可将胶囊打开、破碎或咀嚼。


剂量调整

停止治疗情况:一旦出现 ≥3 级非血液学毒性或 ≥3 级带有感染或发热症状的中性粒细胞减少征,以及 4 级血液学毒性,应立即停止治疗。
恢复剂量:如果毒性症状缓解至 1 级或消失,应恢复最初的治疗剂量。
初次减量:如果不良反应再次出现,可先每日减少胶囊 1 粒;
再次减量:若不良反应仍然出现,可再次减少胶囊 1 粒,此时,MCL 患者,只服 280mg (2 粒), CLL 患者服 140 mg (1 粒), 2 次减少剂量后,不良反应仍持续出现或复发,就停止服药。

依鲁替尼剂量调整


药物相互作用情况:

依鲁替尼主要通过细胞色素 P450 酶 3A(CYP3A)代谢


尽量不要和 CYP3A 强或中等抑制剂一起使用,可考虑服用较弱的CYP3A抑制剂。

如果需要长期服用强CYP3A抑制药(利托那韦、茚地那韦、尼非那韦 、沙喹那韦、波西普韦、替拉普韦和盐酸奈法唑酮等)

不建议服用依鲁替尼。

短期(≤7d)服用强CYP3A抑制药的抗真菌或抗生素(酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑、克拉仙霉素、泰利霉素等),

可以先中断依鲁替尼,等别的药治疗完毕,再开始本药治疗。

若需要与中度CYP3A抑制药(氟康唑、达芦那韦、红霉素、盐酸地尔硫卓、阿扎那韦、阿瑞匹坦、安普那韦、福沙那韦、克唑替尼、甲磺酸伊马替尼、维拉帕米和环丙沙星等)同服,

依鲁替尼剂量减至140mg。

患者若将依鲁替尼与强的或中度CYP3A抑制药一起服用,应密切观察其不良反应。

在治疗期间,最好不要吃葡萄柚或橙子一类的水果,

依鲁替尼和强CYP3A诱导剂(如卡马西平、 利福平、 苯妥英和圣约翰草)会降低本药的血浆浓度,最好不要一同使用。请选择较弱的CYP3A 诱导剂。