常见化疗药物阿霉素及其注意事项汇总

2.药品通用名: 阿霉素

 

药品商品名: 羟基正定霉素

药理作用:

为由Streptomycespeucetiumvar，caesius的发酵液提出的一种糖甙抗生素，由于其抗瘤谱广，且对乏氧细胞也有效，故在肿瘤化学治疗中占有重要地位，但本品对心肌有毒性。如前所述。菌环类化合物的主要作用机制是直接嵌入DNA核碱对之间，干扰转录过程，阻止mRNA的形成起到抗肿瘤作用。它既抑制DNA的合成又抑制RNA的合成，所以对细胞周期各阶段均有作用，为一细胞周期非特异性药物。此外，阿霉素还可导致自由基的生成，能与金属离子结合，与细胞膜结合。自由基的形成与心脏毒性有关。对病人晚6时给予阿霉素，毒性最小，肿瘤抑制率、完全缓解率和治愈率均比一日内其它时间点给药效果好。

药代动力:

阿霉素对乏氧细胞也有作用。阿霉素静脉注射后血浆浓度迅速下降，呈三室模型，t1/2分别为8～25分钟，1.5-10小时，24～48小时。阿霉素和柔红霉素的主要代谢物分别为阿霉醇和柔红霉醇，其代谢物主要在肝脏。配氧糖基也是阿霉素的代谢产物，可能与心脏毒性有关；而表阿霉素的脱氧配基的产生率较低，因之心脏毒性也低。大部由胆汁排出，48小时由尿中排出10%，4天内胆道排出40%。其中绝大部分以阿霉素原形及阿霉素醇排出。

适应症:

阿霉素为广谱抗肿瘤抗生素，对急性白血病、淋巴瘤、乳腺癌、肺癌及多种其他实体肿瘤均有效。

用法用量:

一般主张间断给药，40～60mg/m2，每3周1次;也有人给予20～30mg/m2，每周1次,静脉注射。目前认为总量不宜超过450mg/m2，以免发生心脏毒性。

不良反应:

骨髓抑制、脱发、消化道反应均较常见，

注意事项:

本品可引起心脏毒性，轻的表现为心电图室上性心动过速、室性期外收缩及ST-T改变，重者可出现心肌炎而发生心力衰竭与所用总剂量相关，大多发生于总量超过400mg/m2的病人。与原先存在的心脏疾病无关。辅酶Q10、维生素C、E等由于可清除自由基，可降低心脏毒性。密闭、干燥、避光保存。

制剂:

注射用阿霉素：每瓶10mg,50mg。

外观检查: 质量判断: 盐酸盐为桔红色针状结晶，易溶于水，水溶液稳定。在碱性溶液中迅速分解。