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盘点全球肺癌靶向药,多数国内已上市,亮点在最后

浏览数量:3172     作者:康途健康海外医疗印度直邮     发布时间: 2018-12-02      来源:印度孟加拉癌症靶向药

盘点全球肺癌靶向药,多数国内已上市,亮点在最后

目前的肺癌治疗主要包括3种模式:

  1. 根据有无基因突变筛选出适合进行靶向治疗的患者;

  2. 对于突变阴性的患者,则依据病历报告判断是否合适行PD-1免疫治疗

  3. 根据已有的研究结果选择一线、二线及三线治疗。


今天我们盘点目前在全球已上市的肺癌靶向治疗药物,大部分已在国内上市。


肺癌靶向治疗是利用肿瘤细胞与正常细胞之间分子生物学上的差异(包括基因、酶、信号转导等不同特性),抑制肿瘤细胞的生长增殖,最后使其死亡。可分为分子靶向药和抗血管生成抑制类靶向药,康途健康汇总国内已上市和未上市的肺癌常见靶向药的靶点信息和注意事项,如有错误,烦请指正。

肺癌靶向药物


1. 吉非替尼(易瑞沙),国内已上市

靶点:EGFR

治疗:EGFR突变阳性或既往化疗的NSCLC

不良反应:痤疮样皮疹、腹泻、恶心呕吐、皮肤干燥、间质性肺炎等。


2. 厄洛替尼(特罗凯),国内已上市

靶点:EGFR、PDGFR、c-Kit

治疗:既往化疗失败的 非小细胞肺癌、晚期胰腺癌(中国内地未获批)

不良反应:腹泻、皮疹和肝脏转氨酶升高。


3. 埃克替尼(凯美纳)国产,已上市

靶点:EGFR

治疗:化疗失败的非小细胞肺癌

不良反应:皮疹、腹泻,和氨基转移酶升高。


4. 克唑替尼(塞克瑞),国内已上市

靶点:ALK、cMET、ROS1

治疗:ALK阳性非小细胞肺癌

不良反应:视觉异常、外周神经病变、QT间期延长、肝功能异常、肠胃不适、食欲不振、味觉减退、皮疹、间质性肺炎。


5. 奥希替尼(泰瑞莎),国内已上市

靶点:EGFR、T790M基因突变

治疗:针对EGFR、T790M基因突变的非小细胞肺癌TKI类靶向药物。

不良反应:副作用较轻微,主要是皮肤红疹、指甲变色及腹泻等。


6. 阿来替尼(安圣莎),国内已上市

靶点:ALK重排

治疗:治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。

不良反应:乏力、便秘、水肿和肌肉疼痛等。


7. 塞瑞替尼(赞可达),国内已上市

靶点:ALK重排

治疗:治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。

不良反应:腹泻、恶心、疲乏、呕吐、腹痛、食欲减退、体重减轻等。


8. 贝伐珠单抗(安维汀 ),国内已上市

靶点:VEGF

治疗:与标准标准化疗方案联合,一线治疗非小细胞肺腺癌

不良反应:高血压、肾功能损害、蛋白尿、出血、胃肠道反应等。


9. 布吉替尼(Brigatinib),国内未上市

靶点:ALK重排

治疗:治疗ALK阳性、克唑替尼(Crizotinib)进展或不能耐受的转移性非小细胞肺癌。

不良反应:恶心、腹泻、疲乏、咳嗽和头痛等。


10. 劳拉替尼(Lorlatinib),国内未上市

靶点:ALK重排

治疗:

    ALK阳性突变的转移性非小细胞肺癌治疗后进展:

    (1) 克唑替尼或者至少一种其他ALK抑制剂使用后;

    (2) 阿来替尼作为一线治疗后;

    (3) 塞瑞替尼作为一线治疗后。

不良反应:水肿、周围神经病、认知效应、呼吸困难、疲劳、体重增加、关节痛、情绪影响和腹泻。


11. 雷莫芦单抗(Ramucirumab),国内未上市

靶点:VEGFR-2

治疗:联合多西他赛治疗IV期非小细胞肺癌铂类化疗后的二线治疗,晚期胃癌

不良反应:中性粒细胞缺乏性发热、出血、高血压、肝硬化、肠梗阻,伤口不愈合。


12. Dabrafenib(达拉非尼)+ Trametinib(曲美替尼),国内未上市

靶点: BRAF突变

治疗:晚期非小细胞肺癌,甲状腺癌,恶性转移性黑色素瘤

不良反应:发热、腹泻、恶心、呕吐、乏力、皮疹、食欲下降、水肿、咳嗽等症状


肺癌的分子靶向治疗方案

(1)EGFR突变患者可选择的药物:

  ①一线用药:吉非替尼、厄洛替尼、阿法替尼、奥希替尼

  ②二线用药:奥希替尼


(2)ALK重排患者可选择的药物:

  ①一线用药:克唑替尼、塞瑞替尼、阿来替尼

  ②二线用药:塞瑞替尼、阿来替尼、布吉替尼、劳拉替尼

     ③三线用药:劳拉替尼


(3)ROS1重排患者可选择的药物:克唑替尼、塞瑞替尼、布吉替尼、劳拉替尼


(4)BRAF V600E突变患者可选择的药物:达拉非尼+曲美替尼


(5)多线治疗失败后选择的药物:雷莫芦单抗


肺癌的抗血管生成类靶向药方案

  血管生成抑制剂类药物作用靶点在血管内皮生长因子(VEGF),阻止肿瘤血管生成。但是和上述靶向药物不同,选择使用这类药物的患者不需要进行基因检测。 

  (1)通常需要联合化疗药物治疗,如贝伐珠单抗+铂类、雷莫芦单抗+多西他赛;

  (2)与PD-1免疫抑制剂类药物联合用药能提高有效率。


以上关于肺癌靶向药物针对一般情况,具体用于临床治疗存在个体差异,采用何种治疗方案,建议在主管医生建议下进行。可能存在的不良反应略有不同,如副反应不能耐受,应进行医学干预。


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