多靶点VEGF靶向药卡博替尼（184）中文版说明书

多靶点VEGF靶向药卡博替尼（184）中文版说明书

卡博替尼（Cabozantinib）是美国Exelixis公司研发的一种小分子多靶点抑制剂，以其治疗范围广、多靶点多癌种、效果佳，被称之为新一代抗癌神药，江湖人称“万金油”。

卡博替尼，更多的患者把这个药品称之为XL184或直接简称为184，只要在网上搜索184就可以找到这个药物的各种信息。

卡博替尼第一次正式与大家见面，是在2012年，美国FDA批准卡博替尼胶囊用于治疗甲状腺髓样癌，2017年批准了卡博替尼片剂用于一线治疗晚期肾细胞癌（RCC）。此外卡博替尼在前列腺癌、非小细胞肺癌、肝癌、肉瘤、骨转移、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多个肿瘤上显示出显著疗效。

卡博替尼规格及用法

（1）片剂（Cabozantinib，Cabometyx）：20mg，40mg，60mg。每天1次60mg，饭前1小时或饭后2小时口服。禁止胶囊剂型与片剂剂型相互替代使用。

 

（2）胶囊（Cabozantinib，Cometriq）：20mg，80mg。每天1次140mg，饭前1小时或饭后2小时口服。禁止胶囊剂型与片剂剂型相互替代使用，轻度及中度肝损伤患者的推荐剂量为80mg。

卡博替尼获批适应症

片剂适应症

【适应症】适用于治疗进展期肾细胞癌。

【规格】20mg，40mg，60mg；片剂

【推荐用法用量】

（1）推荐剂量：60mg口服，每天1次。

（2）饭前1小时或饭后2小时服用。

（3）禁止胶囊剂型与片剂剂型相互替代使用。

【不良反应】最常见不良反应（≥25%）包括：腹泻，疲乏，恶心，食欲下降，高血压，掌趾红肿综合征，体重减轻，呕吐，味觉异常，口腔炎。

胶囊适应症

【适应症】适用于治疗进展期、转移性甲状腺髓样癌。

【规格】20mg，80mg；胶囊

【推荐用法用量】

（1）推荐剂量：140mg口服，每天1次。

（2）饭前1小时或饭后2小时服用。

（3）禁止胶囊剂型与片剂剂型相互替代使用。

（4）肝损伤：轻度及中度肝损伤患者的推荐剂量为80mg。

【不良反应】

（1）最常见不良反应（＞25%）包括：腹泻、口腔炎、掌趾红肿综合征、体重减轻，食欲下降，恶心，疲乏，口腔疼痛，发色改变，味觉异常，高血压，腹痛，便秘。

（2）最常见的实验室检查异常（＞25%）包括：AST及ALT升高，淋巴细胞减少，碱性磷酸酶增加，低血钙症，中性粒细胞减少，血小板减少，低血磷症，高胆红素血症。

【黑框警告】

（1）胃穿孔及瘘管形成：胃穿孔发生率为3%，瘘管形成发生率为1%。出现穿孔及瘘管患者应终止用药。

（2）出血：重度甚至致命的出血，包括咯血及胃肠道出血，其发生率为3%，检测患者出血的症状及体征，重度出血患者禁止使用COMETRIQ。

卡博替尼警告和注意事项

（1）出血：若近期发生过严重出血，则不推荐使用Cabozantinib。

（2）胃肠穿孔及瘘管：监测体征。若瘘管不能被充分治疗或出现穿孔应永久停止Cabozantinib。

（3）血栓事件：若出现心肌梗死，脑栓塞或其他严重动脉血栓事件，应终止治疗。

（4）高血压及高血压危象：常规监测血压。若出现高血压危象或严重高血压且不能被抗高血压治疗所控制，应终止治疗。

（5）腹泻：出现重度腹泻失应暂停Cabozantinib直到腹泻缓解或降至1级。建议使用标准抗腹泻治疗。

（6）手足综合征：中断治疗，降低剂量。

（7）可逆性后部脑白质综合征：终止治疗。

（8）胚胎胎儿毒性：对胚胎胎儿有危害，告诫服药妇女药物对胎儿的潜在危害。

【药物相互作用】

避免与强CYP3A4抑制剂使用。

（1）强CYP3A4抑制剂：降低Cabozantinib剂量。

（2）强CYP3A4诱导剂：增加Cabozantinib剂量。

【特殊人群使用】

（1）轻至中度肝损伤：降低Cabozantinib剂量。

（2）哺乳妇女：建议在服用Cabozantinib时停止哺乳。

由于卡博替尼尚未在内地上市，只能通过跨境医疗，开具处方购买。