AP26113使用：克唑替尼耐药后的选择

       AP26113是一款已经上市的新药Brigatinib（商品名称ALUNBRIG）的研发代号，由于在上市前就已有很多患者找上门来尝试使用，到目前为止，已经有大量患者群体的临床经验了，起码从目前表现来看，AP26113确实是一款好药！

Brigatinib又叫做布吉他滨，卡布宁布格替尼，布加替尼

       由于相关工作经验，自已也已经碰到很多使用AP26113治疗好转的患友，很多患友家属甚至开心的说使用AP26113后患者感受都非常好，各项指标都有明显好转，患者自身感受也很棒，我想，所有的这些都是一款产品成功的标志吧。

       从目前临床使用情况来看AP26113已经完全可以成为继克唑替尼之后ALK靶点的下一代产品，克唑替尼一天用量500mg, 而AP26113一天用量只需要区区90-120mg (ALK靶点)，并且同样可以达到治疗效果。当然克唑替尼也是一款非常好的产品，很多患友在使用AP26113之前都是使用克唑替尼好几年的，而AP26113的稳定可靠同样给患友带来了惊喜，据我所知，有部分病情非常严重的患友，甚至严重到无法吞咽，但通过想办法使用AP26113仍然能够病情好转。

      另外AP26113不仅在ALK靶点是款好药，现在又发现AP26113在EGFR靶点有也有疗效！甚至是可用于AZD9291(奥希替尼)耐药后的患者，关于AP26113在EGFR靶点的应用目前仍然在临床试验当中，已经进入到II的试验，如果最终能取好成绩，那么AP26113无疑将会是一款神药，这也是目前9291耐药患者所期待的。

      Brigatinib(又名布吉他滨，卡布宁布格替尼，AP26113)通过对准肿瘤细胞上的间变性淋巴瘤激酶（ALK）受体作用，减缓或阻止癌细胞生长。Osimertinib（又名奥希替尼，奥森9291，AZD9291）是第三代肺癌靶向药，可以克服第一代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）T790M突变导致的耐药。然而，随着时间的推移，服用奥希替尼的患者也会再次产生耐药，这其中就包括C797S突变，活化突变（三重突变）等。有临床研究证明，布格替尼联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼耐药。

      关于EAI-045对C797S / T790M / del19三重突变的费小细胞费细胞是否有效的问题，研究人员筛选了30种药物来鉴定他们针对C797S / T790M / del19三重突变NSCLC细胞的活性，并发现ALK抑制剂布格替尼（brigatinib）显示出这样的活性。布格替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效，而且通过实验发现布格替尼对C797S / T790M / del19三重突变NSCLC细胞以及T790M / del19双突变NSCLC细胞也有活性。因此，布格替尼很可能因为克服C797S突变耐药，而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”。

      布格替尼推荐剂量，服用方法和饮食禁忌布格替尼是口服片剂，每天服用一次。伴随食物或者单独服用均可。应吞服整个药片，不能弄破，粉碎或咀嚼药片。通常情况下，从每天90mg的起始剂量开始服用，连续服用7天。如果没有出现严重的副作用或者不耐受，剂量调整为每天180mg。如果出现严重副作用，剂量可能会减少或停止服用。如果停止服用布格替尼达14天或更长时间，当重新开始用药时，需要再次从连续7天服用90mg起始，然后增加剂量至180mg。布格替尼治疗期间，要避免进食一些食物，也要避免服用可能会产生相互作用的一些药物。包括：葡萄柚，葡萄柚汁，酮康唑，利福平，苯妥英，圣约翰草和激素节育药物等。布格替尼可能会导致的副作用恶心,呕吐,疲劳,头痛,食欲下降,腹泻,高血糖,间质性肺病/肺炎,高血压,心动过缓,视力改变,肌酸磷酸激酶升高