BRAF靶向药（达拉非尼+曲美替尼）中文版药物使用说明书

Dabrafenib和Trametinib是分别针对BRAF和MEK1/2中的不同激酶，它们通常存在于非小细胞肺癌（NSCLC）和黑色素瘤等癌症中。当两者一起使用时，其在延缓肿瘤生长方面的效果优于单药治疗。目前，这两种药物均被批准单独或联合使用，治疗BRAF V600突变阳性的转移性黑色素瘤、甲状腺癌和非小细胞肺癌。

本文讲解Dabrafenib和Trametinib两款靶向药物的使用说明。

1、Dabrafenib（达拉非尼，TAFINLAR）

英文药品名：Dabrafenib

中文药品名：达拉非尼

商品名：Tafinlar

性状：胶囊

规格：50mg，75mg

服用方法：每天2次，每次150mg，口服

【适应症】

（1）单药用于BRAF V600E突变的不可切除/转移性黑色素瘤。

（2）联合曲美替尼（Trametinib）用于：

     BRAF V600E或V600K突变的不可切除/转移性黑色素瘤；

     BRAF V600E或V600K突变的黑色素瘤患者，手术切除（包括转移淋巴结切除）后的辅助治疗；

     BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌；

     BRAF V600E突变且没有满意局部治疗方案的局部进展或转移的间变性甲状腺癌。

（3）使用限制：Tafinlar不适用于BRAF野生型的黑色素瘤和非小细胞肺癌的治疗。

【规格】50mg，75mg；胶囊

【推荐用法用量】

推荐剂量为每天2次，每次150mg，口服。餐前至少1个小时或餐后至少2个小时后服用。

【不良反应】

（1）达拉非尼作为单药最常见不良反应(≥20%)：角化过度，头痛，发热，关节炎，乳头状瘤，脱发，和掌跖红肿疼痛综合征。

（2）达拉非尼与曲美替尼联用最常见不良反应(≥20%)： 

1)不可切除或转移性黑色素瘤：发热，皮疹，畏寒，头痛，关节痛，咳嗽

2)黑色素瘤的辅助治疗：发热，疲劳，恶心，头痛，皮疹，寒战，腹泻，呕吐，关节痛，肌肉酸痛；

3)非小细胞肺癌：发热，疲劳，恶心，呕吐，腹泻，皮肤干燥，食欲降低，水肿，皮疹，畏寒，出血，咳嗽，呼吸困难

【警告和注意事项】

（1）新发原发性皮肤和非皮肤癌：可发生于达拉非尼单药使用或与曲美替尼联用。注意在治疗开始前、治疗时或治疗终止后监视患者新发恶性病。

（2）对BRAF野生型黑色素瘤或有肿瘤促进作用：用BRAF抑制剂可能促进细胞增殖。

（3）出血：接受达拉非尼与曲美替尼联用患者可能发生重大出血事件。监视出血体征和症状。

（4）静脉血栓栓塞：接受达拉非尼与曲美替尼联用患者可能发生深静脉血栓形成和肺栓塞。

（5）心肌病：达拉非尼与曲美替尼联用时应在治疗前、治疗后1个月、其后每2至3个月评估LVEF。

（6）眼毒性：对任何视力障碍进行眼科评估。

（7）严重发热反应：当达拉非尼与曲美替尼联用时可能发生。

（8）严重皮肤毒性：监视皮肤毒性。对不可耐受的2级，或3、4级皮疹应暂停治疗， 3周内不改善停止用药。

（9）高血糖：对有糖尿病和高血糖病史患者监视血糖水平。

（10）G6PD缺乏：严密监测可能出现的溶血性贫血

（11）胚胎胎儿毒性：有致畸危害。告知有生殖能力的女性有关本药对胎儿的风险。应使用有效的非激素类避孕方法。

2、Trametinib（曲美替尼，MEKINIST）

英文药品名：Trametinib 

中文药品名：曲美替尼

商品名：Mekinist

性状：片剂

规格：0.5mg，2mg

服用方法：每天1次，每次2mg，口服

【适应症】

（1）单药用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除/转移性黑色素瘤；

（2）联合达拉非尼（Dabrafenib）用于：

BRAF V600E或V600K突变的不可切除/转移性黑色素瘤；

BRAF V600E或V600K突变的黑色素瘤患者，手术切除（包括转移淋巴结切除）后的辅助治疗；

BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌；

BRAF V600E突变且没有满意局部治疗方案的局部进展或转移的间变性甲状腺癌。

（3）使用限制：Mekinist不适用于接受过BRAF酪氨酸激酶抑制剂治疗后疾病进展的黑色素瘤。

【规格】0.5mg，2mg；片剂

【推荐用法用量】

推荐剂量是每天1次，每次2mg，口服；餐前至少1个小时或餐后至少2个小时后服用。

【不良反应】

（1）MEKINIST作为单药最常见不良反应(≥20%)包括皮疹，腹泻和淋巴水肿。

（2）MEKINIST与达拉非尼联用最常见不良反应(≥20%)包括： 

1)不可切除或转移性黑色素瘤：发热，恶心，皮疹，畏寒，腹泻，呕吐

2)黑色素瘤的辅助治疗：发热，疲劳，恶心，头痛，皮疹，寒战，腹泻，呕吐，关节痛，肌肉酸痛；

3)非小细胞肺癌：发热，疲劳，恶心，呕吐，腹泻，皮肤干燥，食欲降低，水肿，皮疹，畏寒，出血，咳嗽，呼吸困难

【警告和注意事项】

（1）引起新的皮肤和非皮肤原发癌：当MEKINIST与达拉非尼联用时可能发生。应在治疗开始前、治疗时和联合治疗终止后监视患者新恶性病。

（2）出血：接受MEKINIST与达拉非尼联用患者可能发生重大出血事件。监测出血体征和症状。

（3）结肠炎及胃肠道穿孔：使用MEKINIST的患者可能出现结肠炎及胃肠道穿孔。

（4）静脉血栓栓塞：使用 MEKINIST的患者可能发生深静脉血栓栓塞和肺栓塞。

（5）心肌病：治疗前、治疗后1个月、其后每2至3个月评估LVEF。

（6）眼毒性：对任何视力障碍进行眼科评估。对视网膜静脉阻塞(RVO)，永久终止MEKINIST 。

（7）间质性肺疾病(ILD)：对新出现或无法解释的进展性肺疾病症状应暂停MEKINIST治疗。对治疗相关的ILD和肺炎则永久终止MEKINIST。

（8）严重发热反应：当MEKINIST与达拉非尼联用时可能发生。

（9）严重皮肤毒性：监测皮肤毒性和继发感染。对不可耐受的2级皮疹，或3、4级皮疹在中断MEKINIST治疗三周内仍未改善的话，应停止用药。

（10）高血糖：对有糖尿病和高血糖病史患者监测血糖水平。

（11）胚胎胎儿毒性：可能胎儿致畸危害，告知有生育能力女性该药对胎儿风险并使用有效避孕措施。

由于Dabrafenib和Trametinib属新上市药物，从疗效到副作用方面数据有待更新，在使用时医生和患者应实时观察相关疗效同时关注相应副反应，管理病情变化，观察用药过程，及时跟进西医治疗方案的变更以及新药副作用的处理，全力提高患者生存质量。

达拉非尼Dabrafenib和曲美替尼Trametinib两种药物暂未在国内上市，病友可以咨询康途健康产品信息

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