肺癌最实用的一二三代EGFR靶向药信息都在这里！

      近十年来，针对非小细胞肺癌（NSCLC）患者的靶向治疗取得了显著进展，特别是针对表皮生长因子受体（EGFR，epidermal growth factor receptor）的靶向治疗的发展，不仅为患者们提供了越来越多的治疗选择，更令人欣喜的是，它显著提升了患者的治疗效果和生存质量。

     EGFR 是什么？

     EGFR 是表皮生长因子受体HER/ErbB家族的重要成员，该家族包括HER1（erbB1，EGFR）、HER2（erbB2，NEU）、HER3（erbB3）及HER4（erbB4）。HER家族在细胞生理过程中发挥重要的调节作用。

    EGFR广泛分布于人体各类组织的细胞膜上，其结构分为胞外区、跨膜区及胞内区。当EGFR受体受到相应配体的作用后，会导致肿瘤发生一系列生物学行为，如肿瘤的发展、增殖、侵袭及转移等。

目前，第一代EGFR靶向药有厄洛替尼、吉非替尼、埃克替尼；第二代EGFR靶向药有阿法替尼、达克替尼；第三代EGFR靶向药有奥西替尼等。EGFR靶向药已经发展到第三代，那么这三代EGFR靶向药之间有什么区别呢？请您接着往下看。

     EGFR靶向药是什么？

EGFR靶向药 即EGFR-TKI——表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂（epidermal growth factor receptor-tyrosine kinase inhibitor，EGFR-TKI），是一种小分子EGFR抑制剂，是目前EGFR突变非小细胞肺癌患者一线治疗的标准治疗。

    它的诞生，是为了阻止EGFR 与某些受体结合，进而导致肿瘤发生发展、增殖、侵袭及转移等一系列生物学行为。具体来说，EGFR靶向药通过内源性配体竞争性结合EGFR，抑制酪氨酸激酶的活化，进而阻断EGFR信号通路，最终抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭、转移，并促进肿瘤细胞发生凋亡。

    对号入座

您一定有因为搞不清楚各种药品的名称而烦恼的经历，“大名”“小名”“绰号”都齐全的药品不在少数。所以，了解药品的区别，我们先从认识他们的名字开始吧！

各显神通

这些EGFR TKI 都是靠着怎么样的“本领”成为非小细胞肺癌（NSCLC）靶向治疗的主力军的呢？（温馨小提示：文中的“vs”是“对比”的意思）

您关心的用药问题

      目前，临床上的第一代EGFR靶向药疗效确实不错，第二代EGFR靶向药也显示出了很好的疗效，唯一不足的是副作用较大。而第三代EGFR靶向药的优势在于针对EGFR中最常见的T790M突变，疗效卓越、安全性好，因而成为T790M突变患者的首选治疗。

      第三代EGFR靶向药这么好，何时才能成为一线治疗的标准治疗？

     目前，已经有第三代EGFR靶向药奥西替尼用于一线治疗的数据出炉——FLAURA研究数据显示：一线使用奥西替尼的患者中位靶向治疗时间普遍为23个月，而使用第一代靶向药的中位靶向治疗时间为16个月（其中包括，第一代靶向药耐药后检测出T790M突变转用三代药物的患者）。

     但是，第三代EGFR靶向药真正成为一线治疗的标准治疗还需要更多临床试验的数据验证，另外，药物的最佳使用时间、用药次序以及新的耐药问题也需要进一步探索。

     让我们拭目以待！

参考文献

[1]《浙江省人力资源和社会保障厅关于将阿达木单抗等28种药品纳入大病保险支付范围的通知》

[2] 人社部印发国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录(2017年版)