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厄洛替尼(特罗凯)使用说明书

浏览数量:2082     作者:康途健康海外医疗肿瘤靶向治疗     发布时间: 2018-10-03      来源:康途健康靶向药印度方案

厄洛替尼(特罗凯)使用说明书

通用名称:特罗凯

英文名称; ErlotinibHydrochloride Tablets

成份主要为; 本品主要成份为盐酸厄洛替尼

性状:

作用类别

药物过量

规格150mg

贮藏:25保存。1530之间亦可接受

是否处方;处方

药理毒理:作用机制厄洛替尼的临床抗肿瘤作用机理尚未完全明确。厄洛替尼能抑制与表皮生长因子受体(EGFR)相关的细胞内酪氨酸激酶的磷酸化。对其它酪氨酸激酶受体是否有特异性抑制作用尚未完全明确。EGFR表达于正常细胞和肿瘤细胞的表面。在临床前研究中没有观察到潜在致癌性的证据。在基因毒性研究中,厄洛替尼既无遗传毒性,也无致畸变作用。已经开始在大鼠和小鼠中开展长期致癌性研究,6个月的慢性毒性研究中尚未观察到癌前增生性病变。在一系列体外实验(细菌突变、人淋巴细胞染色体畸变和哺乳细胞突变)和体内小鼠骨髓微核实验中分析了厄洛替尼的遗传毒性,结果未发现有遗传毒性。厄洛替尼不影响雌性和雄性大鼠的生育能力。当家兔厄洛替尼血浆药物浓度达到大约人的血浆浓度(每日150mg的AUC)3倍时可以出现母体毒性导致胚胎/胎儿死亡和流产。器官形成期间给药血浆药物浓度达到大约人的血浆浓度(根据AUC)时在家兔和大鼠中不会增加胚胎/胎儿死亡和流产。但是雌性大鼠在交配前到妊娠第一周接受30mg/㎡/d到60mg/㎡/d的厄洛替尼(根据mg/㎡计算相当于临床剂量的0.3~0.7倍)可以引起早期吸收而导致成活胎儿数量下降。家兔和大鼠中未观察到致畸作用。

药代动力学:尚缺乏在中国人中进行药代动力学研究的数据。以下资料来自国外临床研究。厄洛替尼口服后大约60%吸收,与食物同服生物利用度明显提高到几乎100%。半衰期大约为36小时,主要通过CYP3A4代谢清除,另有小部分通过CYP1A2代谢。吸收和分布厄洛替尼口服150mg剂量时厄洛替尼的生物利用度大约为60%,用药后4小时达到血浆峰浓度。食物可显著提高生物利用度,达到几乎100%。吸收后大约93%厄洛替尼与白蛋白和α1酸性糖蛋白(AAG)结合。厄洛替尼的表观分布容积为232升。代谢和清除体外细胞色素酶P450分析表明厄洛替尼主要通过CYP3A4代谢,少量通过CYP1A2和肝外同工酶CYP1A1代谢。口服100mg剂量后,可以回收到91%的药物,其中在粪便中为83%1%剂量为原形),尿液中为8%0.3%剂量为原形)。591例服用单剂厄洛替尼的人群药代动力学分析表明中位半衰期为36.2小时。因此达到稳态血浆浓度需要78天。清除率与年龄之间无明显相关性。吸烟者厄洛替尼的清除率增高24%。特殊人群肝功能异常患者厄洛替尼主要在肝脏清除。目前无肝功能异常或肝脏转移对厄洛替尼药代动力学影响的资料。(参见[注意事项]-肝功能异常患者,[不良反应][用法用量]-剂量调整)。肾功能异常患者单剂给药后尿中分泌少于9%。在肾功能异常的患者中未进行临床试验。相互作用厄洛替尼主要通过CYP3A4代谢,因此推测CYP3A4的抑制剂会使其暴露增加。与CYP3A4的强抑制剂酮康唑联合使用时厄洛替尼的AUC提高了2/3(见[药物相互作用][用法用量]中的剂量调整部分)。治疗前使用或者同时使用CYP3A4诱导剂利福平可以使厄洛替尼的清除提高3倍,同时使厄洛替尼的AUC下降2/3(见[药物相互作用][用法用量]中的剂量调整部分)。在一项Ib期临床试验中,吉西他滨和厄洛替尼的药代动力学没有发生显著的相互影响。

适应症:本品可试用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。本适应症是基于前述国外一项III期临床研究结果得出。对于中国人非小细胞肺癌二线治疗的疗效尚待进一步临床研究证实。两个多中心安慰剂对照随机的期试验中一线治疗局部晚期或转移性NSCLC患者,结果显示在铂类为基础的化疗(卡铂+紫杉醇;或者吉西他滨+顺铂)同时服用厄洛替尼无临床受益,因此不推荐用于上述情况的一线治疗。

用法和用量:

不良反应:安全性资料来自国外856例厄洛替尼单药治疗的癌症患者,308例接受厄洛替尼100150mg联合吉西他滨治疗胰腺癌的患者,和1228例厄洛替尼与化疗同时治疗的患者。服用厄洛替尼治疗NSCLC、胰腺癌和其它晚期实体肿瘤的患者中有报告严重的不良事件,包括致命的事件。

禁忌:对本品及成份过敏者禁用
注意事项:
1.特罗凯片必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用。 2.临床试验中报告了国际标准化比(INR)升高和少见的出血事件,包括胃肠道出血和非胃肠道出血,一些和同时使用了华法令有关。服用华法令或其它双香豆素类抗凝药的患者应定期监测凝血酶原时间或INR。

孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠D类。未在妊娠妇女中进行厄洛替尼的充分、对照性研究。生育期妇女服用厄洛替尼期间应避免妊娠。在治疗期间和治疗完成后至少2周应充分避孕。只有认为母亲的受益大于对胎儿的危害妊娠女性才能继续治疗。如果妊娠期间使用厄洛替尼,患者应了解对胎儿的潜在危害和可能导致流产。不清楚人乳汁中是否分泌有厄洛替尼。因为许多药物可分泌到人乳汁中而且厄洛替尼对婴儿的影响尚未研究,建议妇女使用厄洛替尼时避免哺乳。

儿童用药:未在儿童中进行厄洛替尼的有效性和安全性研究

老年患者用药:参加NSCLC随机试验的总人群中,62%的患者小于65岁,而38%的患者为65岁以上。在两个年龄组中都可获得生存受益(参见【药理毒理】临床试验)。在胰腺癌试验中,53%的患者小于65岁,而47%的患者为65岁以上。年轻或老年患者之间未见有意义的安全性和药代动力学差异。因此推荐对老年患者不需要剂量调整

药物相互作用:厄洛替尼的清除在肝脏代谢和胆道分泌。因此厄洛替尼应慎用于肝脏功能障碍的患者。如果出现严重的不良反应应考虑厄洛替尼减量或暂停


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