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常见化疗药物盐酸吉西他滨注意事项

浏览数量:77     作者:山东康途健康海外医疗印度直邮     发布时间: 2018-09-29      来源:康途健康印度肿瘤药资讯网

常见化疗药物盐酸吉西他滨注意事项

药品通用名 盐酸吉西他滨

盐酸吉西他滨

药理作用

本品是细胞周期特异性抗代谢类药物,主要作用于DNA合成期的肿瘤细胞,即S期细胞,在一定的条件下,可以阻止G1期向S期的进展;它对各种培养的人及鼠肿瘤有明显的细胞毒活性,其抗癌活性与投药的方式有关,如每天投药会导致动物死亡,而抗癌活性很少,当每3~4d给1次药,在非致死量时,对鼠的多种肿瘤均有很好的抗癌活性。吉西他滨作为一种前药在细胞内是脱氧胸苷激酶磷酸化的良好底物,在酶的作用下转化成下列代谢物:吉西他滨一磷酸盐(dFdCMP)、吉西他滨二磷酸盐(dFdCDP)和吉西他滨三磷酸盐(dFdCTP),其中dFdCDP和dFdCTP为活性产物。

dFdCDP抑制核糖核苷酸还原酶,从而减少了DNA合成和修复所需的脱氧核苷酸的量(尤其是dCTP),低水平的dCTP逆转了脱氧胞苷激酶正常的负反馈抑制,导致dFdCTP更多的积聚。同时dFdCDP抑制了dCTP诱导的脱氧胞苷脱氨酶对dFdCMP的脱氨作用,且dFdCTP直接抑制脱氧胞苷脱氨酶,从而使更多的dFdCMP转化成活性代谢物dFdCDP,dFd-CTP,而dFdCTP则与dCTP竞争结合进入DNA链,插入至DNA链中脱氧胞苷的位点,并允许鸟苷与其配对,吉西他滨分子就被此鸟苷“掩蔽”,使其免受核糖核酸外切酶的移除修复,然后DNA链合成停止,进而DNA断裂,细胞死亡。 
 

药代动力

本品在静注后,很快分布到体内各组织,输注时间越长,分布体积就越广、越深入,半衰期也就越长。在短时间的输注下,本品的t1/2约为32-94min;在结束输注5min内,本品的血浆峰浓度为3.2~45.5ug/m1;本品仅有少数与蛋白质结合,能被胞苷脱氨酶在肝脏、肾、血液和其他组织中快速、完全的代谢,只有不到10%的原药与代谢物从尿中排泄;它的总清除率为29.2~92.2L/(h•m2),与性别、年龄相关(个体差异为52.2%)。 

不良反应

①血液系统:有骨髓抑制作用,可出现贫血、白细胞降低和血小板减少。

②胃肠道:约2/3的患者出现肝脏转氨酶异常,多为轻度、非进行性损害;约1/3的患者出现恶心和呕吐反应,20%的患者需要药物治疗。

③肾脏:约1/2的患者出现轻度蛋白尿和血尿,有部分病例出现不明原因的肾衰。

④过敏:约25%的患者出现皮疹,10%的患者出现瘙痒,少于1%患者可发生支气管痉挛。

⑤其他:约20%的患者有类似于流感的表现;水肿/周围性水肿的发生率约30%;脱发、嗜睡、腹泻、口腔毒性及便秘的发生率则分别为13%,10%,8%,7%和6%。

注意事项

①对本药过敏的患者禁用。

②孕妇及哺乳期妇女避免使用。

③肝、肾功能损害的患者应慎用。

④与其他抗癌药配伍进行联合或者序贯化疗时,应考虑对骨髓抑制作用的蓄积。

⑤滴注药物时间的延长和增加用药频率可增大药物的毒性,需密切观察,包括实验室的监测。

⑥本品可引起轻度困倦,患者在用药期间应禁止驾驶和操纵机器。

用法用量

①成人使用本品推荐剂量为1000mg/m2,静脉滴注30min,1次/周,连续3周,随后休息1周,每4周重复1次,依据患者的毒性反应相应减少剂量。

②65岁以上的高龄患者也能对本品很好耐受,不需要调整剂量。

【临床评价】

非小细胞肺癌的罹患率约占全部肺癌的75%~80%,采用本品单一药物或合并其他药物治疗无法手术的非小细胞肺癌时,整体反应率为14%~58%,如果单独使用本品,约18%~26%的患者会呈现客观的疗效反应,反应期为3.3~12.7月,存活期中数为6.2~12.3月;本品并用顺铂的疗效更好,反应率为26%~54%,存活期中数为10.4~15.4月。某些研究治疗1年后仍有35%~61%的患者存活,非小细胞肺癌的主要疾病症状如咳嗽、吐血、肋膜积水,改善率为22%~89%。

适应症 非小细胞肺癌、胰腺癌、膀胱癌、乳腺癌及其他实体肿瘤。

泽菲

药物名称:盐酸吉西他滨 gemcitabine hydrochloride

商品名:泽菲

药物类别:抗代谢药

分子式成分:2-脱氧-2,2-盐酸二氟脱氧胞苷(β-异构体)

药理毒理:

本品是细胞周期特异性抗代谢类药物,主要作用于DNA合成期的肿瘤细胞,即S期细胞,在一定条件下,可以阻止G1期向S期的进展;它对各种培养的人及鼠肿瘤有明显的细胞毒活性,其抗癌活性与抗药的方式有关,如每天给药会导致动物死亡,而抗癌活性很少,当每3~4d给1次药,在非致死量时,对鼠的多种肿瘤均有很好的抗癌活性。吉西他滨作为一种前药在细胞内是脱氧胸苷激酶磷酸化的良好底物,在酶的作用下转化成下列代谢物:吉西他滨一磷酸盐(dFdCMP)、吉西他滨二磷酸盐(dFdCDP)和吉西他滨三磷酸盐(dFdCTP)其中dFdCDP和dFdCTP为活性产物。dFdCDP抑制核糖核苷酸还原酶,从而减少了DNA合成的修复所需的脱氧核苷酸的量(尤其是dCTP),低水平的dCTP逆转了脱氧苷激酶正常的负反馈抑制,导致dFdCTP更多的积聚。同时dFdCDP抑制了dCTP诱导的脱氧胞氨酶对dFdCMP的脱氨作用,且dFdCTP直接抑制脱氧胞苷脱酶,从而使更多的dFdCMP转化成活性代谢物dFdCMP的脱氨作用,且dFdCTP直接抑制脱氧胞苷脱氨酶,从而使更多的dFdCMP转化成活性代谢物dFdCDP,dFd-CTP而dFdCTP则与dCTP竞争结合进入DNA链,插入至DNA链中脱氧胞苷的位点,并允许鸟苷与其配对,吉西他滨分子就被此鸟苷“掩蔽”使其免受核糖核酸外切酶的移除修复,然后DNA链合成停止,进而DNA断裂、细胞死亡。

临床评价:

非小细胞肺癌的罹患率约占全部肺癌的75%~80%,采用本品单一药物或合并其他药物治疗无法手术的非小细胞肺癌时,整体反应率为14%~58%,如果单独使用本品,约18%~26%的患者会呈现客观的疗效反应,反应期为3.3~12.7月,存活期中数为6.2~12.3月;本品并用顺铂的疗效更好,反应率为26%~54%,存活期中数为10.4~15.4月,某些研究治疗1年后仍有35%~61%的患者存活,非小细胞肺癌的主要疾病症状如咳嗽、吐血、肋膜积水,改善率为22%~89%。

此外,由第一军医大学南方医院、上海医科大学肿瘤医院、北京协和医院等5家医院组成的临床研究协作组,对本品治疗非小细胞肺癌的疗效及毒性进行验证,共入选69例非小细胞肺癌患者,分为本品单药治疗组(21例)与本品全并顺铂治疗组(48例),研究结果表明:西吉他滨单药治疗组中19例能评价疗效,6例获PR(31.5%),总缓解率31.5%,中位存活期为4.4月。本组病例不良反应轻微,仅5%患者发生Ⅲ度的白细胞下降及恶性呕吐。对照组中41例可评价疗效,23例获PR(56.1%),总缓解率56.1%中位存活期8.8月,主要不良反应为骨髓抑制和恶性呕吐,约1/3患者分别Ⅲ~Ⅳ度的恶性呕吐和骨髓抑制。据国外报道,除非小细胞肺癌之外,吉西他滨还对胰腺癌呈现客观的疗效。在一项与胰腺癌相关的研究中,以临床效益反应作为主要的疗效指标。当患者持续4周以上出现1种以上的临床改善(疼痛程度降低一半以上、止痛剂使用减少一半以上,日常生活能力与体重增加)且其他项目都没有再恶化时,即被认为具备临床效益反应。该研究以吉西他滨(G组)或氟尿嘧啶(F组)做为第一线治疗,两组各63例。符合上述标准之临床效益反应者,G组有14例(22%),F组有3例(5%)。中数存活期G组为6个月,F组为4个月。1年以后,G组有18%的患者存活,F组只有2%的患者存活。

药 动 学:

本品在静注后,很快分布到体内各组织,输注时间越长,分布体积就越广、越深入,半衰期也就越长。在短时间的输注下,本品的t1/2约为32~94min;在结束输注5min内,本品的血浆峰浓度为3.2~45.5μg/ml;本品仅有少数与蛋白质结合,能被胞苷脱氨酸在肝脏、肾、血液和其他组织中快速、完全的代谢,只有不到10%的原药与代谢物从尿中排泄;它的总清除率为29.2~92.2L/(h.m2)与性别、年龄有关(个体差异为52.2%)。

适 应 证:非小细胞肺癌、胰腺癌、膀胱癌、乳腺癌及其他实体肿瘤。 

不良反应:

①血液系统:有骨髓抑制作用,可出现贫血、白细胞降低和血小板减少。

②胃肠道;约2/3的患者出现肝脏转氨酶异常,多为轻度、非进行性损害;约1/3的患者出现恶心和呕吐反应,20%的患者需要药物治疗。

③肾脏:约1/2的患者出现轻度蛋白尿和血尿,有部分病例出现不明原因的肾衰。

④过敏:约25%的患者出现皮诊,10%的患者出现瘙痒,少于1%患者可发生支气管痉挛。
⑤其他:约20%的患者有类似于流感的表现;水肿/周围性水肿的发生率约30%;脱发、嗜

睡、腹泻、口腔毒性及便秘发生率则分别为13%,10%,8%,7%和6%。

用法用量:

①成人使用本品推荐剂量为1000mg/m2,静脉滴注30min,1次/周,连续3周,随后休息1周,每4周重复1次,依据患者的毒性反应相应减少剂量。

②65岁以上的高龄患者也能对品很好耐受,不需要调整剂量。 

注意事项:

①对本药过敏的患者禁用。

②孕妇及哺乳期妇女避免使用。

③肝、肾功能损害的患者应慎用。

④与其他抗癌药配伍进行联合或者序贯化疗时,应考虑对骨髓抑制作用的蓄积。

⑤滴注药物时间的延长和增加用药频率可增大药物的毒性,需密切观察,包括实验室的监测。

⑥本品可引起轻度困倦,患者在用药期间应禁止驾驶和操纵机器。


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