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奥拉帕尼为什么一种是胶囊一种是片剂?差别大吗?

浏览数量:2087     作者:康途健康海外医疗     发布时间: 2019-09-07      来源:本站


显然,片剂一次只需两片,比胶囊每次8粒方便得多。


关心好奇的朋友可能会想,为什么每个胶囊都不能装满奥拉帕利,这样就可以少吃几粒,不是吗?

或者一个这么大的胶囊,为什么只有50毫克奥拉帕利?

或者为什么每次奥拉帕利胶囊需要400毫克,奥拉帕利片剂只需要300毫克?

一种药物应制成静脉输液或口服胶囊或片剂等。每次它都应该以很小的量使用,多长时间用一次等等问题。

这样的问题,当几乎所有药物都在开发时,专业的药物科学家将会研究和探索。

这些看似日常的问题,其实非常严谨,需要大量的科学技术和实验数据来回答。

简单地说,服用多少量药物并不是临床治疗的关键问题。最终,这取决于有多少药物被吸收,以及有多少药物被运送到受影响的疾病部位。

珠峰奥拉帕尼


胶囊配方溶解度首次突破

许多药物的水溶性太低而不溶解,导致药物不能被有效吸收(生物利用度太低)。为了达到治疗效果,他们需要服用更多的药物来吸收足够的药物进入人体。

这不仅是浪费,而且更重要的是,如果每次消耗大量的药物,就可能给病人服药带来很大的负担,药物的依从性不好。

奥拉帕利遇到了这样的问题,其水溶性相对较低,其生物利用度不高。

为了提高溶解度和生物利用度,需要先进的药物制备技术。

因此,通过方便的口服和胃肠吸收可以达到有效的药物浓度。

起初,阿斯利康制药制剂科学家使用月桂醇聚乙二醇甘油酯作为辅助材料,通过半固定分散体系提高 奥拉帕尼的溶解度,从而在欧洲,美国和香港等市场上市奥拉帕尼胶囊..

但如前所述,尽管胶囊制剂部分地解决了溶解度非常低的问题,但患者需要每天服用16粒胶囊,这是非常不方便的。

因为载药量只能达到10%,也就是说,最大100毫克的奥拉帕利只能达到10毫克。

这样的500mg胶囊仅含有50mg的奥拉帕利和450mg的450mg的辅料以改善溶解性。

这就是为什么奥拉帕利胶囊是0号胶囊,如此大,但只含有50mg奥拉帕利。

因此,胶囊剂型一次需要8个胶囊以达到治疗的有效药物浓度。

孟加拉珠峰奥拉帕尼150mg片剂

片剂:再次突破溶解度技术

随着奥拉帕利等创新药物的出现和诊断治疗技术的发展,许多卵巢癌患者的寿命将延长。

这意味着卵巢癌的治疗可以成为一种长期缓慢的疾病管理。

在这种情况下,患者每天服用16粒胶囊显然不方便。

药品开发人员也以病人第一为原则,认为应尽可能多地给病人服用,减轻用药负担。

因此,在胶囊剂型的基础上,研制了一种新的片剂。

为了进一步提高奥拉帕利的溶解性,在片剂的生产中,首先将纯奥拉帕利晶体与聚维酮多聚物混合。

然后,在240度高温处理后,奥拉帕利蒸发并与聚合物形成气固分散体系,并均匀地分布在分散介质(聚维酮聚合物)中。

这样,奥拉帕利的溶解度增加了10倍。高温处理后的熔出物中均匀地含有奥拉帕利。将熔体冷却研磨成粉末、片剂和包衣剂,制成奥拉帕利片剂。

这种技术生产的药片的药量为25毫克,也就是说每100毫克就可以含有25毫克的aolapali,所以你买的小小一片含有150mg奥拉帕尼。

此外,奥拉帕利片剂的生物利用度高于前一胶囊类型,300 mg的药量与400 mg胶囊的剂量基本相同,血液中的吸收量基本相同。

因此,患者可以一次服用两片,一次在早上和晚上,并且使用起来非常方便。


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