帕博西尼获批的乳腺癌适应症都需要与内分泌治疗药物联合使用

激素受体（HR）阳性就是指ER和/或孕激素受体（PR）阳性，约占全部乳腺癌种类的75%。针对HR阳性晚期乳腺癌病人，内分泌治疗为标准治疗方案，常用的乳腺癌内分泌治疗药品包含他莫昔芬、氟维司群、芳香酶抑制剂来曲唑、阿那曲唑、依西美坦等。可是，因为原发性或是继发性耐药的出现，造成病人医治不成功。

帕博西尼

造成内分泌药品耐药的机制很多，近年来科学研究发现与周期蛋白-CDK4/6信号通路的异常激活相关。早期体外细胞试验发现，CDK4/6特异性抑制剂对HR阳性乳腺癌细胞株最敏感，与他莫昔芬联用时具有协同作用，并能在细胞株水平逆转他莫昔芬的耐药。同期Ⅰ期临床实验结论也发现，CDK4/6抑制剂对HR阳性乳腺癌病人有着非常好的疗效，得到更长的无进展生存。

乳腺癌内分泌治疗

2015年2月3日，美国FDA依据非盲Ⅱ期研究（PALOMA-1）安全性可耐受且明显改善无进展生存，加快批复帕博西尼＋来曲唑一线医治ER阳性且HER2阴性绝经后晚期乳腺癌。2016年2月19日，FDA根据Ⅲ期研究（PALOMA-3）批复帕博西尼＋氟维司群用于既往内分泌治疗失败的HR阳性且HER2阴性绝经后晚期乳腺癌。