奥希替尼：克服 EGFR 耐药突变的第三代靶向药

奥希替尼注，是在我国17年3月已批准上市的第三代 EGFR TKI，能不错地克服以 EGFR T790M 突变为代表的第一代/二代 EGFR TKI 耐药。同时临床试验也确认了对产生脑转移病患的功效明确。

2018年4月18日，FDA正式许可奥希替尼用于一线医治EGFR敏感突变（外显子 19缺失或外显子21L858R突变）的转移性NSCLC 病人。在我国2018 年中国临床肿瘤学会肺癌指南，将奥希替尼做为晚期EGFR突变阳性NSCLC一线医治供选择对策之一。

奥希替尼价位较贵重，虽然在获批后不到一月，中华慈善总会就启动了慈善援助项目，但用药负担仍然不轻。一月自费 5 万人民币，用满 4 个月，获赠 8 个月，如此换算出来，一年药费要 20 万。

奥希替尼缘何而生？

吉非替尼、厄洛替尼等第一代 EGFR-TKI（表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂）药品，给有敏感突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）病人带来明显获益，但耐药是其不可避免的难题。耐药中有 50%-60% 是在原来突变基础上，肿瘤细胞又新生出 EGFR T790M 位点突变，进而逃脱药物攻击。

因此，科学家通过坚持不懈系统性地研发出一类靶向药，称为第三代 EGFR-TKI。奥希替尼是在我国2017年3月已准许上市的第三代 EGFR TKI。

奥希替尼（Osimertinib，AZD9291，商品名泰瑞沙）对 EGFR 敏感突变和 T790M 均有抑制，因而能较好地克服以 EGFR T790M 突变为代表的第一代/二代 EGFR TKI 耐药。同时临床试验也确认了对产生脑转移患者的功效明确。