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奥希替尼:克服 EGFR 耐药突变的第三代靶向药

浏览数量: 2765     作者: 康途健康海外医疗     发布时间: 2019-01-26      来源: 印度孟加拉肿瘤靶向药

奥希替尼:克服 EGFR 耐药突变的第三代靶向药


奥希替尼注,是在我国17年3月已批准上市的第三代 EGFR TKI,能不错地克服以 EGFR T790M 突变为代表的第一代/二代 EGFR TKI 耐药。同时临床试验也确认了对产生脑转移病患的功效明确。


2018年4月18日,FDA正式许可奥希替尼用于一线医治EGFR敏感突变(外显子 19缺失或外显子21L858R突变)的转移性NSCLC 病人。在我国2018 年中国临床肿瘤学会肺癌指南,将奥希替尼做为晚期EGFR突变阳性NSCLC一线医治供选择对策之一。


奥希替尼价位较贵重,虽然在获批后不到一月,中华慈善总会就启动了慈善援助项目,但用药负担仍然不轻。一月自费 5 万人民币,用满 4 个月,获赠 8 个月,如此换算出来,一年药费要 20 万。

孟加拉奥希替尼(AZD9291)

奥希替尼缘何而生?

吉非替尼、厄洛替尼等第一代 EGFR-TKI(表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂)药品,给有敏感突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)病人带来明显获益,但耐药是其不可避免的难题。耐药中有 50%-60% 是在原来突变基础上,肿瘤细胞又新生出 EGFR T790M 位点突变,进而逃脱药物攻击。


因此,科学家通过坚持不懈系统性地研发出一类靶向药,称为第三代 EGFR-TKI。奥希替尼是在我国2017年3月已准许上市的第三代 EGFR TKI。


奥希替尼(Osimertinib,AZD9291,商品名泰瑞沙)对 EGFR 敏感突变和 T790M 均有抑制,因而能较好地克服以 EGFR T790M 突变为代表的第一代/二代 EGFR TKI 耐药。同时临床试验也确认了对产生脑转移患者的功效明确。