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乐伐替尼的作用机理及适应症

浏览数量: 3445     作者: 康途健康海外医疗     发布时间: 2019-02-17      来源: 印度孟加拉癌症靶向药网

乐伐替尼的作用机理及适应症

乐伐替尼的作用机理

乐伐替尼(Lenvatinib、Lenvanix、仑伐替尼、Lenvima)是酪氨酸激酶RTK抑制剂,其抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1(FLT1),VEGFR2(KDR),VEGFR3(FLT4)。

乐伐替尼的作用机理:

乐伐替尼1

仑伐替尼是一种受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂。乐伐替尼能抑制血管生成、肿瘤生长和癌症进展,这些都与发病机制有关。除正常细胞功能外,其他RTK还包括成纤维细胞生长因子(成纤维细胞生长因子)受体fgfr1、2、3和4;血小板衍生生长因子受体α(pdgfralpha)、kit和ret。

乐伐替尼和联合依维莫司表明,人肾细胞癌的异种移植模型和肿瘤体积均能抑制人肾细胞癌小鼠内皮细胞的增殖和管腔形成。VEGF信号增强了抗血管生成和抗肿瘤活性。

FDA已批准乐伐替尼(Lenvatinib、Lenvanix、仑伐替尼、Lenvima)作为治疗无法切除的肝细胞癌的一线治疗药物。这是乐伐替尼被批准治疗甲状腺和肾癌后的最新适应症。

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